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異喹啉化合物及其醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 三菱制藥株式會(huì)社/藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本壽史;江木康陽(yáng)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1703410A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380100827.X  
申請(qǐng)日期 2003.10.01  
專利名稱 異喹啉化合物及其醫(yī)藥用途  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/12;C07D207/08;C07D207/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P25/00;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.1 JP 288833/2002;2002.11.22 JP 340175/2002;2003.4.14 JP 109160/2003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 三菱制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本壽史;江木康陽(yáng)  
地址 日本大阪  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-10-01 PCT/JP2003/012608  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 由下式(I)表示的異喹啉化合物、其光學(xué)活性形式、其可藥用的鹽、其水加成物、其水合物及其溶劑合物:其中R1為氫原子、鹵素原子、烷基、烷氧基、鹵代烷基、羥基、氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、;、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基、酰氨基、二酰氨基、硫羥、烷硫基、烷氧羰基氨基、氨磺酰、N-烷基氨磺酰、N,N-二烷基氨磺酰、或烷氧基烷基氧;Y不存在或?yàn)榫哂?至8個(gè)碳原子的亞烷基鏈,其中任選的碳原子可以具有羥基;并且R由下式(II)表示:其中X為CH或氮原子,條件是當(dāng)式(I)中的Y不存在時(shí),那么X應(yīng)為CH;W為CH或氮原子,條件是當(dāng)X為CH時(shí),那么W應(yīng)為氮原子;s為1至5的整數(shù);t為1至5的整數(shù);當(dāng)R3為氫原子、烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、烷基磺酰基、酰基、任選地具有取代基的酰氨基、任選地具有取代基的苯甲酰氨基、芳基烷基、氨磺酰或烷基磺酰氨基時(shí),R2和R2’相同或者不同,各自為羥基或羥烷基;并且當(dāng)R3為羥烷基時(shí),R2和R2’相同或不同,各自為氫原子、羥基、烷基、羥烷基、烷氧羰基、二烷基氨基烷基或二烷基氨基甲酰基,或者R2和R2’結(jié)合在一起形成酮。  
摘要 本發(fā)明提供了由下式(1)表示的異喹啉化合物:其光學(xué)活性形式、其可藥用的鹽、其水加成物、其水合物及其溶劑合物;包含上述化合物的預(yù)防劑和/或治療劑,用于由聚(ADP-核糖)聚合酶的活動(dòng)過(guò)度所引起的疾。灰约鞍鲜龌衔锏木(ADP-核糖)聚合酶抑制劑。該化合物也用作腦梗死的預(yù)防劑和/或治療劑,尤其是急性階段的腦梗死的預(yù)防劑和/或治療劑。此外,它還用作預(yù)防劑和/或治療劑,用于改善與腦梗死、尤其是急性階段的腦梗死相關(guān)的神經(jīng)癥狀。  
國(guó)際公布 2004-04-15 WO2004/031171 日  
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