| 公開(公告)號 | CN1226999C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN00807011.3 |
| 申請日期 | 2000.04.05 |
| 專利名稱 | 適于胃腸外給藥的增溶過的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K9/08 |
| 分類號 | A61K9/08;A61K31/59;A61P5/00;A61K47/34 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.13 DK PA199900486 |
| 申請(專利權(quán))人 | 里奧藥物制品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·J·蒂德里克森;A·L·格拉奇 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-04-05 PCT/EP2000/003022 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.10.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種適于胃腸外給藥的含水藥物組合物，所述的組合物含有i)作為活性物質(zhì)的司可骨化醇[1(S)，3(R)-二羥基20(R)-(5′-乙基-5′-羥基-庚-1′(E)，3′(E)-二烯-1′-基)-9，10-開環(huán)孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)三烯]，ii)能夠增溶所述活性物質(zhì)的非離子增溶劑，這種增溶劑是與CremophorEL相比，在狗和貓中首次施用至多釋放出CremophorEL方法釋放的組胺的1/10的低組胺釋放劑而且含有聚乙二醇脂肪酸酯與聚乙二醇，并且對最終組合物中活性物質(zhì)的穩(wěn)定性無負(fù)面影響，以及iii)含水載體；其中非離子增溶劑是在混合物中含聚乙二醇的脂肪酸聚乙二醇酯并且其中聚乙二醇和/或脂肪酸聚乙二醇酯的聚乙二醇部分分子量為200至800，其中脂肪酸聚乙二醇酯是聚羥基硬脂酸乙二醇酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胃腸外給藥的含水藥物組合物，所述的組合物包括i)作為活性物質(zhì)的室溫下水溶解度≤0.1％的并且在含水酸性環(huán)境中易于降解的維生素D或維生素D類似物，ii)能夠溶解所述活性物質(zhì)的非離子增溶劑，該增溶劑是低組胺釋放劑并含有任意地與聚乙二醇混合的脂肪酸聚乙二醇酯，如本文介紹的檢測時對最終混合物中活性物質(zhì)的穩(wěn)定性無負(fù)面影響，以及iii)含水載體。此外，本發(fā)明涉及聚乙二醇酯作為非離子增溶劑的用途。 |
| 國際公布 | 2000-10-19 WO2000/061112 英 |
