| 公開(公告)號 | CN1227237C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN01819241.6 |
| 申請日期 | 2001.11.20 |
| 專利名稱 | 作為五羥色胺5-HT2受體拮抗劑的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分類號 | C07D241/18 |
| 分類號 | C07D241/18;C07D241/20;C07D405/12;A61K31/497;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 SE 0004244-0;2000.11.28 US 60/253,702 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·M·尼爾森;M·斯科比 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-20 PCT/SE2001/002570 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.05.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、N-氧化物或前藥形式：其中R1為氫、C1-4烷基、C3-4-鏈烯基、C1-4-�；�、C1-4-烷氧基羰基、2-羥基乙基、2-氰基乙基、四氫吡喃-2-基或氮保護(hù)基；R2為氫、C1-4烷基、羥基甲基、C1-4-烷氧基甲基或氟甲基；R3和R4彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-4烷基、芳基、雜芳基，其中芳基和雜芳基殘基可以依次在一個或多個位置彼此獨(dú)立地被以下基團(tuán)取代：鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷基磺�；�、甲磺酰氨基、乙�；�、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；或者R3和R4與它們結(jié)合的碳原子一起形成5或6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，所述基團(tuán)可以在一個或多個位置被以下基團(tuán)取代：鹵素、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基磺酰基、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；R5和R6彼此獨(dú)立地為氫、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、羥基-C2-C4-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-�；�、芳基、雜芳基、芳基-C1-C2-烷基、雜芳基-C1-C2-烷基、芳基-C1-C2-酰基、雜芳基-C1-C2-酰基，且其中任何芳基或雜芳基，單獨(dú)或作為另一基團(tuán)的部分，可以獨(dú)立地在一個或多個位置被以下基團(tuán)取代：C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C2-4-酰基、C1-4-烷基磺�；�、氰基、硝基、羥基、C2-3-鏈烯基、C2-3-炔基、氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、二甲基氨基或甲基氨基；或者R5和R6與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-7個環(huán)成員的飽和雜環(huán)，所述的環(huán)可以包含額外的雜原子并可以被甲基、氧或羥基取代；R7為氫或選自鹵素、甲基、甲氧基和乙氧基的取代基；和n＝1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如在說明書中定義，所述化合物是五羥色胺5-HT2C受體的配體。 |
| 國際公布 | 2002-05-23 WO2002/040457 英 |
