| 公開(公告)號(hào) | CN1694874A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03825190.6 |
| 申請日期 | 2003.09.22 |
| 專利名稱 | 苯并二氮雜衍生物以及包含它們的藥用組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D243/24 |
| 分類號(hào) | C07D243/24;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5513;A61P31/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.20 GB 0221923.6;2003.1.29 GB 0302078.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿羅治療有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·卡特;E·亨德爾森;R·凱西;L·威爾遜;P·錢伯斯;D·泰勒;S·泰姆斯 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-22 PCT/GB2003/004050 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下結(jié)構(gòu)式(I)的苯并二氮雜衍生物或其藥物學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防RSV感染的藥物上的用途，其中：-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基；-R2代表氫或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基；-n為0-3；-R4代表氫或C1-6烷基；-R5代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供有效抗RSV的結(jié)構(gòu)式(I)苯并二氮雜衍生物和其藥物學(xué)上可接受的鹽。結(jié)構(gòu)式(I)中：-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基；-R2代表氫或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基；-n為0-3；R4代表氫或C1-6烷基；-R6代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026843 英 |
