| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1694888A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02829831.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.18 |
| 專利名稱 | 制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D501/04 |
| 分類號(hào) | C07D501/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.30 IN 800/MAS/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 幽蘭化學(xué)醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·B·德什潘德;B·P·卡丹格勒;K·古魯薩米;R·A·孔達(dá) |
| 地址 | 印度泰米爾納德邦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-18 PCT/IB2002/005459 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種改進(jìn)的制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物的方法，包括以下步驟：(i)在溶劑存在下，在-10℃至30℃的溫度范圍內(nèi)使用氯化鋰使式(VIII)的化合物與乙醛反應(yīng)，制備式(IX)的化合物，其中R1如前述定義，(ii)在溶劑存在下，在10℃至50℃的溫度范圍內(nèi)使用酸使式(IX)的化合物的羧基保護(hù)基團(tuán)脫酯化，制得式(X)的化合物，(iii)將式(X)的化合物轉(zhuǎn)化為式(XI)的化合物，其中M+表示在堿和溶劑存在下形成鹽的抗衡離子，(iv)使用常規(guī)方法，中和式(XI)的化合物，隨后酶促水解，制備式(V)的APCA，(v)在鹵代溶劑存在下，用三甲基甲硅烷基氯和六甲基二硅氮烷的混合物甲硅烷基化式(V)的APCA，制備式(XII)的甲硅烷基化的APCA，(vi)在鹵代溶劑和堿的存在下，在-70℃至10℃的溫度范圍內(nèi)，使式(XII)的APCA的甲硅烷基化衍生物與式(XIII)的混合酸酐縮合，制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物，其中R2表示烷基、苯基、芐基或環(huán)烷基，R3表示甲基、乙基或異丙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種改進(jìn)的制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法，本發(fā)明尤其涉及一種改進(jìn)的制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物的方法，所述頭孢丙烯DMF溶劑化物可用于制備式(XIV)的頭孢丙烯。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-13 WO2004/039812 英 |
