| 公開(公告)號(hào) | CN1684682A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823127.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.19 |
| 專利名稱 | 能增強(qiáng)眼細(xì)胞中明膠酶A活性的有機(jī)小分子 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4453 |
| 分類號(hào) | A61K31/4453;C07D211/16;C07D223/22;C07D279/22 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.27 US 10/260,448 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 博士倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 布魯斯·艾倫·普費(fèi)弗;羅斯瑪麗·貝絲·弗利克;奈韋德·賓·卡邁勒·沙姆斯;斯蒂芬·保羅·巴特爾斯 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/029528 2003.9.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于增強(qiáng)眼細(xì)胞中明膠酶A活性的有機(jī)小分子，其包括：其中W選自氧、硫和C1-20羥基化的碳基團(tuán)；Z選自氧和硫；R1是支鏈的或非支鏈的、取代的或未取代的選自以下組中的基團(tuán)：C6-25芳基、C3-20環(huán)烷基、C3-20環(huán)烯基、C3-30雜環(huán)基、C6-30雜芳基、C6-30芳氧基、C6-30芳基烷氧基、C6-30芳氧基羰基、C6-30芳基氨基羰基、C6-30芳烷基、C6-30芳甲酰基、C6-30芳烷基羰基、C6-30芳基烷氧基羰基、C6-30芳硫基烷基、C6-30芳基烯基、C6-30芳基炔基、C6-30芳氧基烷基、C6-30芳基烷硫基烷基、C6-30芳基烷氧基烷基、C6-30芳基硫代羰基、C6-30芳烷基氨基羰基、C6-30N-烷基-N-芳基氨基羰基、C6-30N-芳基氨基磺�；�、C6-30N-芳基氨基亞硫�；6-30芳基磺�；�、C6-30芳基亞硫酰基、C6-30芳甲�；趸�、C6-30芳硫基、C6-30芳基烷硫基、C6-30芳基酰氧基、C6-30芳烷基磺�；6-30芳烷基亞硫�；�、C6-30芳基烷基硫代羰基、C6-30N-烷基-N-芳基氨基磺�；�、C6-30N-烷基-N-芳基氨基亞硫�；�、C6-30芳氧基羰基烷基羰基、C6-30芳甲酰硫基和C6-30芳基酰硫基，且當(dāng)被取代時(shí)如上定義的R1被一個(gè)或多個(gè)選自以下組中的取代基取代：C1-25烷基、C1-25烯基、C1-25炔基、C1-25烷氧基、C1-25烯氧基、羥基、羧基、氨基、C1-25(N-烷基羰基)氨基、C1-25(N-烷基羰基)-N-烷基氨基、C1-25(N-烷基羰基烷基)氨基、氰基、硝基、C6-30芳基偶氮基、磺基、亞磺基、巰基、鹵代、C1-25鹵代烷基、三氟甲基、C1-25三氟甲基烷基、C6-30芳烷基、C6-30芳基、C1-25N-烷基氨基、C1-25N-二烷基氨基、C1-25(N-烷基-N-烯基)氨基、C1-25N-二烯基氨基、C1-25烷基磺�；1-25烷基亞硫�；1-25烷硫基、氫、C1-25氰基烷基、C1-25�；�、C1-25烷基羰基氧基、亞硝基、C1-25烷氧基烷基、C1-25烷氧基羰基、C1-25羥基烷基、硫代羧基、C1-25硫代羧基烷基、C1-25烷基硫代羰基、C1-25烷基硫代羰基烷基、C1-25烷氧基硫代羰基、C1-25烷氧基硫代羰基烷基、氨磺�；�、氨亞磺�；�、C1-25N-烷基氨磺�；1-25N-二烷基氨磺�；�、C1-25N-烷基氨亞磺�；�、C1-25N-二烷基氨亞磺�；1-25氨磺�；榛�、C1-25氨亞磺酰基烷基、氨基羰基、C1-25氨基羰基烷基氨基羰基甲基、C1-25N-烷基氨基羰基、C1-25N-二烷基氨基羰基、C1-25烷氧基羰基氨基、硫代氨甲�；�、C1-25硫代氨甲�；榛�、C1-25(N-烷基)硫代氨甲�；�、C1-25(N-二烷基)硫代氨甲酰基、氨硫基、C1-25烷基氨硫基、C1-25N-二烷基氨硫基、C1-25環(huán)烷基、C1-25環(huán)烯基、C1-25芳氧基、C1-25環(huán)烷氧基、C1-25環(huán)烯氧基、雜環(huán)氧基、C1-25雜芳氧基、C1-25雜芳基、雜環(huán)胺、雜環(huán)酰胺、N-或S-氧代和N-或S-硫代；R2是支鏈的或非支鏈的和取代的或未取代的選自以下組中的基團(tuán)：氫、C1-10烷基、C1-10烯基、C1-10炔基、氰基、C1-10鹵代烷基、三氟甲基、C6-15環(huán)烷基、C6-15環(huán)烯基、C6-15雜環(huán)基、C6-30芳基、C6-30雜芳基、鹵代、硝基、C6-30烷基芳基、C6-30烷氧基芳基、C1-15烷基羰基、羥基羰基、氨基羰基、C1-15N-烷基氨基羰基和C1-15烷氧基羰基，且如上定義的R2可以被一個(gè)或多個(gè)如上為R1定義的取代基取代；R3是支鏈的或非支鏈的和取代的或未取代的選自以下組中的基團(tuán)：氫、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-20烷氧基烷基、C1-20烷氧基烯基、C1-20烯氧基烷基和C1-20烯氧基烯基，且如上定義的R3可以被一個(gè)或多個(gè)如上為R1定義的取代基取代；和R4為支鏈的或非支鏈的和取代的或未取代的選自以下組中的基團(tuán)：氫、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-20烷氧基烷基、C1-20烷氧基烯基、C1-20烯氧基烷基、C1-20烯氧基烯基、C6-30芳基、C6-30環(huán)烷基、C6-30環(huán)烯基、C6-30雜環(huán)基和C6-30雜芳基，且如上定義的R4可以被一個(gè)或多個(gè)如上為R1定義的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了能通過減少阻礙房水外流的近小管網(wǎng)，從而在眼睛中實(shí)現(xiàn)“藥理學(xué)小梁管切開術(shù)”的有機(jī)小分子。所述的有機(jī)小分子能通過增加膜型基質(zhì)金屬蛋白酶(MT-MMP)的細(xì)胞膜表達(dá)增強(qiáng)眼細(xì)胞中的明膠酶A活性，從而增加房水的外流，治療原發(fā)開放角性青光眼。 |
| 國際公布 | WO2004/028538 英 2004.4.8 |
