| 公開(公告)號 | CN1684955A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN03823464.5 |
| 申請日期 | 2003.08.01 |
| 專利名稱 | 脫氫苯基阿夕斯丁及其類似物以及脫氫苯基阿夕斯丁及其類似物的合成 |
| 主分類號 | C07D403/06 |
| 分類號 | C07D403/06;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/496;A61P31/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.2 US 60/401,074;2002.9.16 US 60/411,128;2003.2.24 US 60/450,063 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼瑞斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 林良雄;珍妮弗·格羅得伯格;邁克爾·帕拉迪諾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/024232 2003.8.1 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成制備具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物的方法：其中每一R1、R4和R6分別選自氫原子、鹵原子和飽和的C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基團(tuán)、羥基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、鹵代烷基包括多鹵代烷基、鹵代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基團(tuán)；R1’和R1”獨(dú)立地選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基團(tuán)、羥基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、鹵代烷基包括多鹵代烷基、鹵代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基團(tuán)；R、R1’和R1”或者彼此通過共價鍵結(jié)合或者彼此無共價結(jié)合；每一R2、R3和R5分別選自氫原子、鹵原子和飽和的C1-C12烷基、不飽和的C1-C12烯基、酰基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基和取代的硝基基團(tuán)、磺�；腿〈幕酋；鶊F(tuán)；X1和X2分別選自氧原子、氮原子和硫原子，且均可為未取代的或被如上定義的R5基團(tuán)所取代；Y選自氮原子、被R5取代的氮原子、氧原子、硫原子、氧化的硫原子、亞甲基基團(tuán)及取代的亞甲基基團(tuán)；n為等于0、1或2的整數(shù)；非零n對應(yīng)的每一Z及Z1、Z2、Z3和Z4分別選自碳原子、硫原子、氮原子或氧原子；及虛線表示的鍵可以是單鍵或雙鍵；所述方法包括：將二�；�哌嗪二酮與第一醛反應(yīng)制備中間體化合物；及將所述中間體化合物與第二醛反應(yīng)制備所述化合物，其中所述第一醛和第二醛選自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，從而形成所述化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式(I)所示的化合物及其制備方法，其中所述方法包括：將二�；哙憾c第一醛反應(yīng)制備中間體化合物；將該中間體化合物與第二醛反應(yīng)制備具有所述通式結(jié)構(gòu)的化合物，其中所述第一醛和第二醛選自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，從而形成上述化合物，其中R1、R1’、R1”、R2、R3、R4、R5和R6，X1和X2，Y、Z、Z1、Z2、Z3和Z4的定義分別與說明書中一致。本發(fā)明還公開了治療癌癥和真菌感染的組合物及方法。 |
| 國際公布 | WO2004/054498 英 2004.7.1 |
