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具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物,制備方法及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 北京大學(xué)/楊銘;袁德凱;龐瑞芳
公開(公告)號(hào) CN1683371A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510055351.3  
申請(qǐng)日期 2005.03.18  
專利名稱 具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物,制備方法及用途  
主分類號(hào) C07D473/00  
分類號(hào) C07D473/00;C07D487/04;A61K31/52;A61K31/519;A61P31/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊銘;袁德凱;龐瑞芳  
地址 100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào)北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物和式(II)化合物:其中:R1所代表的基團(tuán)選自S(CH2)nCONHR3,其中R3代表氨基(C1~C6)烷基、胍基(C1~C6)烷基,R2所代表的基團(tuán)選自氫原子、直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、芳基、雜環(huán)、胺基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、羥基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,芳基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,雜環(huán)直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,R4所代表的基團(tuán)選自(CH2)nCONHR5,其中R5代表的基團(tuán)選自:氨基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、取代氨基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,單胍基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,二胍基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,n=1~4,(CH2)nR5,(CH2)nNHR5,(CH2)nOR5,(CH2)nSR5,(CH2)nCOR5,其中的R5是如上定義的,Ra、Rb彼此獨(dú)立的代表的基團(tuán)選自氫原子、直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、氨基、直鏈或支鏈烷基(C1~C6)氨基、芳基、雜環(huán)、芳胺基、雜環(huán)胺基。所有化合物及其在藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。  
摘要 式(I)化合物和式(II)化合物:其中:R1代表S(CH2)nR3,S(CH2)nCOR3,S(CH2)nCONHR3,(CH2)nR3,(CH2)nNHR3,(CH2)nOR3,(CH2)nSR3,(CH2)nCOR3,(CH2)nCONHR3,其中R3代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單取代胍基(C1~C6)烷基,雙取代胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,R2代表氫原子、烷基、芳基、雜環(huán)、胺基(C1~C6)烷基、羥基(C1~C6)烷基,芳基烷基,雜環(huán)烷基,R4代表(CH2)nR5,(CH2)nNHR5,(CH2)nOR5,(CH2)nSR5,(CH2)nCOR5,(CH2)nCONHR5,其中R5代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單胍基(C1~C6)烷基,二胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,Ra和Rb可以是相同或不同,代表如說明書所定義的基團(tuán),它們及其與藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽及藥物。  
國(guó)際公布  
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