| 公開(公告)號(hào) | CN1681784A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03821130.0 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 作為霉蠅堿受體拮抗劑的氮雜二環(huán)衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/52 |
| 分類號(hào) | C07D209/52;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/403 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 IB PCT/IB02/02663 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·沙爾曼;A·邁和塔;P·K·S·薩爾馬;S·J·謝提;S·德哈馬拉筒;N·庫馬;A·V·西拉姆科提;A·庫格 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001367 2003.4.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物：式I及其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物、酯、對映體、非對映體、N-氧化物、多晶型物或代謝物，其中Ar代表芳基或含有1-2個(gè)雜原子的雜芳環(huán)，所述芳環(huán)或雜芳環(huán)可以是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自低級(jí)烷基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級(jí)烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低級(jí)烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；R1代表氫、羥基、羥基甲基、取代或未取代的氨基、烷氧基、氨甲�；螓u素；R2代表烷基、C3-C7環(huán)烷基環(huán)、C3-C7環(huán)烯基環(huán)、芳基、有1-2個(gè)雜原子的雜環(huán)或雜芳環(huán)；所述芳基、雜芳基、雜環(huán)或環(huán)烷基環(huán)可以是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自低級(jí)烷基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基羰基、鹵素、低級(jí)烷氧基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級(jí)烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低級(jí)烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；W代表(CH2)p，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、-NR或無原子，其中，R代表氫或(C1-6)烷基；Y代表CHR5CO或(CH2)q，其中，R5代表氫或甲基，q代表0-4；Z代表氧、硫或NR10，其中，R10代表氫或C1-6烷基；Q代表-(CH2)n-，其中，n代表0-4，CHR8，其中，R8代表H、OH、C1-6烷基，C1-6烯基或C1-6烷氧基或Q代表CH2CHR9，其中，R9代表H、OH、低級(jí)烷基(C1-C4)或低級(jí)烷氧基(C1-C4)；和R6和R7獨(dú)立選自H、CH3、COOH、CONH2、NH2和CH2NH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般涉及毒蠅堿受體拮抗劑，除其它用途外，它還可被用于治療呼吸、泌尿和胃腸系統(tǒng)由毒蠅堿受體介導(dǎo)的各種疾病。特別地，本發(fā)明涉及氮雜二環(huán)化合物的衍生物，例如，包括6-取代的氮雜二環(huán)[3.1.0]己烷和2，4，6-三取代的衍生物。本發(fā)明還涉及含有該化合物的藥物組合物以及治療由毒蠅堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/005252 英 2004.1.15 |
