| 公開(公告)號 | CN1678586A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820498.3 |
| 申請日期 | 2003.06.24 |
| 專利名稱 | 取代的喹啉CCR5受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D215/46 |
| 分類號 | C07D215/46;A61K31/4709;A61K31/4706;A61P31/18;C07D215/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D405/12;C07D401/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.27 US 60/451,687 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 勞拉·鄧寧;斯特凡·雅羅赫;莫妮卡·J.·科恰妮;李衛(wèi)松;練雄東;梁美娜;盧壽福;詹姆斯·奧努弗爾;加里·菲利普斯;魏國平;葉斌 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/020950 2003.6.24 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種治療炎性或者免疫調(diào)節(jié)性疾病的方法，其包括向需要此治療的患者給藥有效量的至少一種式(1a)或(1b)的化合物、其對映體、非對映異構(gòu)體、鹽和溶劑化物，其中：R1和R1*獨立地是氫、取代或未取代的氨基、烷基、鹵烷基、羥基、烷氧基或-C(O)OR9a；R2、R2*、R3和R3*獨立地是氫、烷基、鹵代烷基、鹵素、取代或未取代的氨基、硝基、氰基或烷氧基；R4和R4*獨立地是氫或者一個或多個烷基；R5是(1)氫，或(2)R9、R9-氨基環(huán)烷基、R9-氨基環(huán)烯基、(烷氧基)羰基、(芳基氧基)羰基、-SO2-R9、-C(＝O)-NR7R9、-C(＝O)-NR7-SO2R9、-C(＝O)-R6、-C(＝O)-R9、-C(＝NR10)-R9、-C(＝S)-R9、-C(＝NR10)-NHR9、-C(＝)S-NHR9、或-C(＝S)-NR7-SO2R9，它們中的任意一個都可以是取代或未取代的；R6是以下式的基團(tuán)：R7和R7*獨立地是氫、取代或未取代的C1-6烷基、或取代或未取代的芳基；R9是芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基烷基、烷基、雜環(huán)基烷基、芳基或雜環(huán)基，它們中的任意一個都可以是取代或未取代的；R9a是(1)氫，或(2)芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基烷基、烷基、雜環(huán)基烷基、芳基或雜環(huán)基，它們中的任意一個都可以是取代或未取代的；R10是(1)氫或氰基；(2)烷基或烷氧基，它們中任意一個任選是取代的；n是0、1、2或3；以及n*是1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1a)或(1b)的CCR5受體拮抗劑、其其對映體、非對映異構(gòu)體、鹽和溶劑化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及使用這些化合物來治療CCR5介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/002960 英 2004.1.8 |
