| 公開(公告)號(hào) | CN1668619A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814467.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.21 |
| 專利名稱 | 咪唑并[1,2-а]吡嗪-8-基胺,其制備方法及使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00;//(C07D487/04,241∶00,235∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.19 US 60/374,213 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 細(xì)胞基因組公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 凱文·S·柯里;小羅伯特·沃爾特·德西蒙;道格拉斯·A·皮平;詹姆斯·W·達(dá)羅;斯科特·A·米切爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/012222 2003.4.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的化合物其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑化物、晶體形式、非對(duì)映異構(gòu)體、前藥或混合物，其中R1是氫；環(huán)-(C3-C6烷基)-甲基；直鏈或支鏈C1-C7烷基，其中支鏈烷基鏈可形成3-7元雜烷基或烷基環(huán)；磺酰胺；C1-C6烷氧基；(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基；一或二(C1-C6烷基)氨基；一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)；或苯基或雜芳基環(huán)，它們可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、磺酰胺、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或者一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)，而R2是直鏈或支鏈C1-C7烷基，其中支鏈烷基鏈可形成3-7元雜烷基或烷基環(huán)；環(huán)-(C3-C6烷基)-甲基；C1-C6烷氧基，除了當(dāng)Z2是亞苯基，A是0，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)Z2是亞苯基，A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)Z2是-C(R7)(R8)-，其中n是1、2或3，R7和R8每次出現(xiàn)獨(dú)立地是直鏈或支鏈C1-C6烷基或鹵素，R2是C1-C6烷氧基或被硝基取代的苯基時(shí)；(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基；或苯基或雜芳基，它們可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基(除了當(dāng)Z2是亞苯基，A是0，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)Z2是亞苯基，A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直鏈或支鏈C1-C7烷基(但不是環(huán)烷基)、苯基，或被羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或鹵素取代的苯基時(shí)，或者當(dāng)Z2是-C(R7)(R8)-，其中n是1、2或3，R7和R8每次出現(xiàn)獨(dú)立地是直鏈或支鏈C1-C6烷基或鹵素，R2是C1-C6烷氧基或被硝基取代的苯基時(shí))、氰基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；苯氧基苯基，其中每個(gè)苯基可以獨(dú)立地是未取代的，或者被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、磺酰胺、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；苯基或雜芳基哌嗪，其中苯基或雜芳基環(huán)可以獨(dú)立地是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、磺酰胺、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或者一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)；R3是氫；直鏈或支鏈C1-C7烷基，其中支鏈烷基鏈可形成3-7元雜烷基或烷基環(huán)；Z1是或其中A是0或1；R4和R5每次出現(xiàn)獨(dú)立地是氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基、磺酰胺或鹵素；m是0、1或2；而R6是氫；直鏈或支鏈C1-C6烷基；苯基，它可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；或雜芳基，它可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；而Z2是選自以下的二價(jià)連接基團(tuán)：對(duì)亞苯基、間亞苯基、鄰亞苯基、萘、或其中R7和R8每次出現(xiàn)獨(dú)立地是直鏈或支鏈C1-C6烷基、磺酰胺或鹵素；n是1、2或3；而R9-R12各自獨(dú)立地是氫；直鏈或支鏈C1-C6烷基；苯基，它可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；或雜芳基，它可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)一、二或三取代：羥基、硝基、氰基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)。 |
| 摘要 | 一種新的組合物包含式1的化合物、其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑化物、晶體形式、非對(duì)映異構(gòu)體、前藥或混合物。該組合物特別用于治療激酶相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 | WO2003/089434 英 2003.10.30 |
