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抗纖維化吡啶酮化合物及其生產(chǎn)工藝方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中南大學湘雅醫(yī)學院/陶立堅;胡高云;譚桂山
公開(公告)號 CN1218942C  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN02114190.8  
申請日期 2002.06.11  
專利名稱 抗纖維化吡啶酮化合物及其生產(chǎn)工藝方法  
主分類號 C07D213/90  
分類號 C07D213/90;A61K31/4418;A61P43/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中南大學湘雅醫(yī)學院  
發(fā)明(設計)人 陶立堅;胡高云;譚桂山  
地址 410078 湖南省長沙市湘雅路88號中南大學湘雅醫(yī)學院  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 長沙正奇專利事務所有限責任公司  
代理人 盧宏  
國省代碼 湖南;43  
主權項 抗纖維化吡啶酮化合物,其特征在于具有如式(I)結構;其中當n=1時,R=F、Br、I;當n=2時,R=F、Cl、Br、I,飽和直鏈烴基,氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基;R取代基在苯環(huán)上的位置具有鄰位、間位或對位。  
摘要 本發(fā)明涉及一種抗纖維化的吡啶酮化合物,該化合物為具有式(I)結構的1-(取代基苯基)-5-甲基-2-(H)吡啶酮,其中當n=1時,R=F、Br、I;當n=2時,R=F、Cl、Br、I,飽和直鏈烴基,氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基。該化合物可以2-氨基-5-甲基吡啶作為初始原料,在加入強酸的極性溶劑中,重氮化劑進行重氮化等反應,最終生產(chǎn)得到式(I)的吡啶酮化合物。所述的強酸是無機酸或有機酸如鹽酸、硫酸、冰醋酸。本發(fā)明的吡啶酮化合物抗纖維化作用強,具有廣泛的器官適應性。其合成方法采用市場上易得且穩(wěn)定的起始原料,反應過程簡單易控,適合于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。  
國際公布  
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