公開(公告)號 | CN1218942C |
公開(公告)日 | 2005.09.14 |
申請(專利)號 | CN02114190.8 |
申請日期 | 2002.06.11 |
專利名稱 | 抗纖維化吡啶酮化合物及其生產(chǎn)工藝方法 |
主分類號 | C07D213/90 |
分類號 | C07D213/90;A61K31/4418;A61P43/00 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 中南大學湘雅醫(yī)學院 |
發(fā)明(設計)人 | 陶立堅;胡高云;譚桂山 |
地址 | 410078 湖南省長沙市湘雅路88號中南大學湘雅醫(yī)學院 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 長沙正奇專利事務所有限責任公司 |
代理人 | 盧宏 |
國省代碼 | 湖南;43 |
主權項 | 抗纖維化吡啶酮化合物,其特征在于具有如式(I)結構;其中當n=1時,R=F、Br、I;當n=2時,R=F、Cl、Br、I,飽和直鏈烴基,氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基;R取代基在苯環(huán)上的位置具有鄰位、間位或對位。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗纖維化的吡啶酮化合物,該化合物為具有式(I)結構的1-(取代基苯基)-5-甲基-2-(H)吡啶酮,其中當n=1時,R=F、Br、I;當n=2時,R=F、Cl、Br、I,飽和直鏈烴基,氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基。該化合物可以2-氨基-5-甲基吡啶作為初始原料,在加入強酸的極性溶劑中,重氮化劑進行重氮化等反應,最終生產(chǎn)得到式(I)的吡啶酮化合物。所述的強酸是無機酸或有機酸如鹽酸、硫酸、冰醋酸。本發(fā)明的吡啶酮化合物抗纖維化作用強,具有廣泛的器官適應性。其合成方法采用市場上易得且穩(wěn)定的起始原料,反應過程簡單易控,適合于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。 |
國際公布 |