公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1665507A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.07
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03815884.1
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申請(qǐng)日期
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2003.04.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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治療性1,2,3,6-四氫嘧啶-2-酮組合物及其制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/513
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/513;A61M15/08
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.2 US 10/139,193;2002.7.8 US 10/191,481;2002.8.29 US 10/232,798;2002.8.29 US 10/233,126;2002.10.8 US 10/267,896
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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克拉蒙特藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·T·魏
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/001811 2003.4.28
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.01.04
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療性組合物,其中含有:治療有效量的具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1,2,3,6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動(dòng)劑,其中R1為羥基、氯、氟、具有大約2至大約4個(gè)碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有大約2至大約4個(gè)碳原子的烷基或三氟甲基。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種治療性組合物,含有治療有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1,2,3,6-四氫嘧啶-2-酮冷受體激動(dòng)劑。該組合物優(yōu)選進(jìn)一步含有一種或多種藥學(xué)活性藥物,如抗炎糖皮質(zhì)激素、擬交感胺減充血?jiǎng)⒖菇M胺劑、局部麻醉劑、薄荷醇或薄荷醇類(lèi)似物、免疫抑制劑、及其混合物。冷受體激動(dòng)劑可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1,2,3,6-四氫嘧啶-2-酮表示,其中:R1為-羥基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基;和R2為-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本發(fā)明的治療性組合物引起長(zhǎng)效冷卻或緩解,特別是當(dāng)經(jīng)制劑給藥以抑制發(fā)癢和疼痛感時(shí),如給藥至發(fā)炎的皮膚、眼瞼粘膜、肛門(mén)生殖器區(qū)粘膜和氣道粘膜、以及腸粘膜。
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國(guó)際公布
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WO2003/092697 英 2003.11.13
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