| 公開(公告)號(hào) | CN1215069C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97198343.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.09.26 |
| 專利名稱 | 調(diào)整內(nèi)皮肽活性的磺酰胺及其衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/12 |
| 分類號(hào) | C07D413/12;C07D333/34;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D411/12;C07D419/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.9.27 US 08/721,183 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安瑟希夫制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳成德;博爾·高達(dá)·拉朱;;蒂莫西·P·科根;納塔莉·布洛克;;帕特里夏·伍達(dá)德 |
| 地址 | 美國得克薩斯州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US1997/017402 1997.9.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.03.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 磺酰胺和其藥物學(xué)上可接受的鹽、酸和酯，其中化合物為具有式(V)者：其中：Ar1具有以下式：或RA獨(dú)立地選自于C1-6烷基和鹵素；RB是C1-6烷基；W是NH；而R20選自以下基團(tuán)：含有少于7個(gè)碳原子的芳基、含有1-2個(gè)選自O(shè)、N、及S的雜原子的3-7元雜芳基、C(O)R16、CO2R16、S(O)nR16其中n是0-2、-(CH2)xOH其中x是0-3、NR12R16、和CONR12R16；R16是氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、含有少于7個(gè)碳原子的芳基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基或C3-6環(huán)炔基；R12選自：氫、C1-6烷基、C2-6烯基、和C2-6炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供調(diào)整或改變內(nèi)皮肽族肽活性的噻吩基-、呋喃基-和吡咯基-磺酰胺、其藥物學(xué)上可接受鹽的組合物及方法。具體而言，本發(fā)明提供N-(異惡唑基)噻吩基磺酰胺、N-(異惡唑基)呋喃基磺酰胺與N-(異惡唑基)吡咯基磺酰胺，它們的組合物以及通過使用此等磺酰胺與內(nèi)皮肽受體接觸來抑制內(nèi)皮肽與內(nèi)皮肽受體結(jié)合的方法。還提供一種治療受內(nèi)皮肽調(diào)節(jié)的疾病的方法，其是給藥可抑制內(nèi)皮肽活性的有效量的一種或多種此等磺酰胺或前體藥物。 |
| 國際公布 | WO1998/013366 英 1998.4.2 |
