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公開(公告)號(hào)
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CN1656081A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03811739.8
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申請(qǐng)日期
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2003.03.26
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專利名稱
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作為抗增殖劑的4-苯胺基喹唑啉衍生物
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主分類號(hào)
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C07D239/94
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分類號(hào)
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C07D239/94;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D491/04;A61K31/517;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.28 GB 0207323.7;2002.12.24 GB 0230086.1;2003.1.28 GB 0301916.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·H·布拉博里;L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/001306 2003.3.26
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：G1和G2各自獨(dú)立為鹵代基；X1是直接的鍵或O；R1選自氫和(1-6C)烷基，其中所述(1-6C)烷基任選被一或多個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基取代：羥基和鹵代基和/或氨基、硝基、羧基、氰基、鹵代基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基甲�；�、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�、(1-6C)烷氧基羰基、氨磺�；�、N-(1-6C)烷基氨磺�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被�N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被籜2是直接的鍵或[CR2R3]m，其中m是1-6的整數(shù)，R2和R3各自獨(dú)立選自氫、羥基、(1-4C)烷基和羥基(1-4C)烷基；Q1是(3-7C)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中Q1任選帶有1、2或3個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、丙烯�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(2-6C)鏈烯硫基、(2-6C)炔硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(2-6C)鏈烯基亞磺�；�、(2-6C)炔基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(2-6C)鏈烯基磺�；�、(2-6C)炔基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被被酋；�、N-(1-6C)烷基氨磺�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被�、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�、氨基甲�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(1-6C)烷基、氨磺�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰氧基(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基羰基(1-6C)烷基，或者下式的基團(tuán)：Q2-X3-其中X3是CO和Q2是雜環(huán)基，并且其中Q2任選帶有1或2個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基、(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺�；�，且其中Q1中的任何(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(2-6C)烷�；芜x帶有一或多個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基和(1-6C)烷基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、羧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-6C)烷氧基、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基和NRaRb，其中Ra是氫或(1-4C)烷基，而Rb是氫或(1-4C)烷基，并且其中Ra或Rb中的任何(1-4C)烷基任選帶有一或多個(gè)可以相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、羥基(1-4C)烷氧基和(1-2C)烷氧基(1-4C)烷氧基，或者Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成4、5或6元環(huán)，該環(huán)在可利用的環(huán)碳原子上任選帶有1或2個(gè)可以相同或不同的選自鹵代基、羥基、(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基，并且可在任何可利用的環(huán)氮原子上任選帶有選自(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺�；娜〈�，前提是所述環(huán)不會(huì)因此被季銨化，并且其中作為取代基存在于由Ra和Rb與它們相連的氮原子一起形成的環(huán)上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷�；芜x帶有一或多個(gè)取代基，它們可以是相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基，并且其中Q1-X2-基團(tuán)中的任何雜環(huán)基團(tuán)任選帶有1或2個(gè)氧代(＝O)或硫代(＝S)取代基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中各個(gè)Q1、Z、R1和Q2具有本說明書中定義的任何意義；所述化合物的制備方法、含有它們的藥用組合物以及它們?cè)谥苽溆糜谠陬A(yù)防或治療對(duì)抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤中用作抗增殖劑的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/082831 英 2003.10.9
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