| 公開(公告)號 | CN1653083A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810211.0 |
| 申請日期 | 2003.05.09 |
| 專利名稱 | 治療門和肝靜脈循環(huán)急性功能紊亂的脫氧膽酸衍生物 |
| 主分類號 | C07J41/00 |
| 分類號 | C07J41/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P1/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.14 IT MI2002A001025 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·德索達托;G·阿庫托 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/004861 2003.5.9 |
| 進入國家日期 | 2004.11.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;龐立志 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 具有以下通式(I)的化合物或其鹽在肝或門靜脈循環(huán)疾病的急性治療中的用途其中：-羥基和7位碳原子之間的鍵是α-態(tài)或β-態(tài)的，其中，當所述的鍵是β-態(tài)時，圖(I)的甾族結(jié)構(gòu)對應(yīng)于熊脫氧膽酸殘基，而當上述鍵是α-位時，甾族結(jié)構(gòu)對應(yīng)于鵝脫氧膽酸殘基；b0＝0、1；c0＝0、1，條件是它們不同時為0；B＝TB-X2-TBI，其中TB和TBI相同或不同，和TB＝X，其中X是-O-、-S-、-N(R1c)，R1c是H、C1-C5直鏈或支鏈烷基，和TBI＝(CO)tx或(X)txx，其中tx和txx是0或1，條件是當txx＝0時，tx＝1，而當txx＝1時，tx＝0，X如上文所定義；X2是二價基團，B代表TB-X2-TBI部份(其中TB的自由價用Z飽和，Z是H、C1-C10直鏈或支鏈烷基，TBI的自由價用OZ、Z或用-N(Z1)(Z2)飽和，其中Z1和Z2相同或不同，與上述的Z意思相同)，當根據(jù)tx和txx的值TBI＝CO或X時，X如上文所定義，選自：-氨基酸，-羥基酸，-一元醇或多元醇；-C＝-Tc-Y-，其中Tc＝(CO)或如上文所定義的X；當b0＝c0＝1：Tc＝(CO)時，當tx＝0，Tc＝X當txx＝0時，X如上文所定義；當b0＝0：Tc＝X時，X如上文所定義；當c0＝0：tx＝0時，tBI＝X＝-O-；Y選自：Yp：其中：nIX是0-10的整數(shù)，優(yōu)選1-3；nIIX是0-10的整數(shù)，優(yōu)選1-3；RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′相同或不同，其是H或C1-C4直鏈或支鏈烷基，優(yōu)選RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′是H；Y3是5或6元含有1個或2個選自氮、氧或硫的雜原子的雜環(huán)，所述環(huán)是飽和的、不飽和的或芳環(huán)；Y0，選自：-亞烷基氧基-R′O，其中R′是C1-C20的直鏈或支鏈烷基，優(yōu)選含有2-6個碳原子，或具有5-7個碳原子的環(huán)亞烷基，環(huán)亞烷基環(huán)上的1個或多個碳原子可被雜原子取代，該環(huán)可任選的具有R′型側(cè)鏈，其中R′如上文所定義；或是下面基團中的一個：-其中nf′是1-6的整數(shù)，優(yōu)選1-4個碳原子，其中R1f＝H、CH3，nf′如上文所定義；YAr，選自：其中n3是0-3的整數(shù)，n3′是1-3的整數(shù)；其中n3和n3′如上文所定義。 |
| 摘要 | 如說明書所述通式(I)的化合物及其鹽在制備用于治療門和肝靜脈循環(huán)急性功能紊亂的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/095471 英 2003.11.20 |
