| 公開(公告)號 | CN1651431A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN200410096397.5 |
| 申請日期 | 2000.10.19 |
| 專利名稱 | αLβ2介導(dǎo)細胞粘連抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/502;A61K31/519;A61K31/554;A61P29/00;A61P19/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P11/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P1/00 |
| 分案原申請?zhí)? | 00814581.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽；其中A是＝C(Z1)-或＝N-；B是1)-S-，2)-SO-，3)-SO2-，4)-O-，5)-N(R3)-，6)-N(COR41)-，7)-N(CSR41)-，8)-N(SO2R5)-，9)-N(R3)CO-，10)-N(COR41)CO-，11)-N(CSR41)CO-，或12)-N(SO2R5)CO-；K是-CH2-、-CH(OH)-、-C(＝O)-或-CF2-；M是單鍵、-(CH2)p-、-C(＝O)-或-NH-；W是下列基團之一：和X和Y獨立地是1)H，2)鹵素，3)NO2，4)CN，5)C1-6烷硫基，6)NR3R6，7)可選被鹵素取代的C1-6烷基，8)C1-6烷氧基，9)COR42，10)可以被取代的芳基，或11)可以被取代的雜芳基；Z和Z1獨立地是1)H，2)OH，3)鹵素，4)NO2，5)CF3，6)NR3R6，7)NHCOR41，8)C1-6烷氧基，可選地被下列基團取代：a)羧基，b)C1-6烷氧羰基，或c)苯基，或9)COR42；P和Q獨立地是O或S；R是芳基或雜芳基，并且所述芳基和雜芳基可以被選自下列的基團取代：1)鹵素，2)OH，3)CN，4)C1-6烷基，可選地被選自下列的基團取代：a)鹵素，b)OR6，c)COR41，d)可以被取代的芳基，或e)NR3R6，5)C1-6烷氧基，可選地被選自下列的基團取代：a)鹵素，b)NR3R6，c)可以被取代的芳基，d)可以被取代的雜芳基，和e)非芳族雜環(huán)基，6)NO2，7)NR3R6，8)NHCOR41，9)NHSO2R5，10)COR42，11)C(＝NH)NH2，12)CONHOH，13)可以被鹵素取代的C1-6烷硫基，14)可以被鹵素取代的C1-6烷基亞磺�；�，15)可以被鹵素取代的C1-6烷基磺�；�16)C1-3亞烷二氧基，可選地被下列基團取代：a)C1-6烷基，b)鹵素，c)可以被取代的芳基，或d)可以被取代的雜芳基，17)-C(＝O)-(天然α-氨基酸殘基)，其中所述天然α-氨基酸殘基可以被C1-6烷基酯化，18)可以被取代的芳基，和19)可以被取代的雜芳基；R1和R2獨立地是1)H，2)鹵素，3)OR3，4)OCOR5，5)SO2R5，6)NR3R6，7)NR6COR41，8)NR6CSR41，9)NR6SO2R5，10)OCONR3R3，11)N3，12)可以被取代的C1-6烷基，13)CN，14)COR42，15)可以被取代的芳基，或16)可以被取代的雜芳基；或者R1和R2彼此在其末端結(jié)合形成：1)氧代，2)被羧基、C2-7烷氧羰基或CONRaRb取代的亞甲基，或3)C2-3亞烷二氧基；Ra和Rb彼此在其末端結(jié)合與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán)，其中所述3-7元環(huán)可以包括另外的雜原子，例如氧、氮和硫，并且可以被C1-6烷基、氧代、羥基、C1-6烷氧基或NR6R6取代；R3是1)H，2)可以被取代的C1-6烷基，3)C3-6環(huán)烷基，4)可以被取代的芳基，5)可以被取代的雜芳基，或6)非芳族雜環(huán)基；R41是1)可以被取代的C1-6烷基，2)可以被取代的C1-6烷氧基，3)可以被取代的芳基，4)可以被取代的雜芳基，5)可以被取代的非芳族雜環(huán)基，6)C3-6環(huán)烷基，或7)NR3R6；R42是1)H，2)OH，3)可以被取代的C1-6烷基，4)可以被取代的C1-6烷氧基，5)可以被取代的芳基，6)NR3R6，或7)可以被取代的非芳族雜環(huán)基；R5是1)可以被取代的C1-6烷基，或2)可以被取代的芳基；R6是1)H，或2)可以被取代的C1-6烷基；m是0、1、2或3；n是0、1或2；o是1或2；p是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國際公布 |
