公開(公告)號
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CN1649826A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN01816492.7
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申請日期
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2001.09.28
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專利名稱
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取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物
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主分類號
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C07C215/28
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分類號
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C07C215/28;C07C217/64;A61K31/137;A61K31/085;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.9.30 DE 10048714.9
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申請(專利權(quán))人
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格呂倫塔爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·布施曼;C·毛爾;B·孫德爾曼;U·-P·亞古施;M·豪蘭德;B·奇茨
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地址
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德國阿興
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2001/011244 2001.9.28
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進入國家日期
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2003.03.28
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;劉冬
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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任選為其外消旋體,其純凈立體異構(gòu)體、特別是對映體或非對映體的形式,或以任意混合比構(gòu)成的立體異構(gòu)體,特別是對映體或非對映體,的混合物形式;給定形式或其酸或堿的形式或其鹽,特別是生理上可接受的鹽的形式或其溶劑化物,特別是水合物的形式的通式I的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物:其中R1和R2在每種情況下彼此獨立地選自支鏈或直鏈、飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C1-6烷基,或R1和R2一起形成(CH2)2-9環(huán),該環(huán)任選被支鏈或直鏈、飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C1-8烷基取代,或被未取代的或單或多取代的芳基取代,R3和R4在每種情況下彼此獨立地選自支鏈或直鏈、飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C1-6烷基,選自飽和或不飽和、未取代或被單或多取代的C3-6環(huán)烷基,或選自苯基、芐基或苯乙基,后三個基團是未取代的或單或多取代的,或者基團R3和R4一起成環(huán),且表示CH2CH2OCH2CH2,CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6,其中R22選自H;C1-10烷基或C3-10環(huán)烷基,二者各自為飽和或不飽和、支鏈或直鏈、單或多取代或未取代的;芳基或雜芳基,二者各自為單或多取代的或未取代的;或經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的芳基、C3-10環(huán)烷基或雜芳基,它們各自是單或多取代的或未取代的,或者R5選自飽和或不飽和、支鏈或直鏈、單或多取代或未取代的C1-10烷基,選自飽和或不飽和的C3-9環(huán)烷基,選自芳基、雜芳基、經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的芳基,選自經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的C3-10環(huán)烷基,或選自經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的雜烷基,其中所有芳基、雜芳基和環(huán)烷基基團在每種情況下彼此獨立地為未取代的或者可以被彼此獨立選自以下的基團單或多取代:F,Cl,Br,I,OR18,SR18,SO2R18,SO2OR18,CN,COOR18,NR19R20;飽和或不飽和、支鏈或直鏈、單或多取代或未取代的C1-10烷基;飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C3-9環(huán)烷基;芳基或雜芳基,二者各自為未取代的或單或多取代的;或者選自經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的芳基、C3-9環(huán)烷基或雜芳基,它們各自是未取代的或單或多取代的,其中R18選自H;飽和或不飽和、支鏈或直鏈、未取代或單或多取代的C1-10烷基;飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C3-9環(huán)烷基;各自為未取代的或單或多取代的芳基或雜芳基;或經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的芳基、C3-9環(huán)烷基或雜芳基,它們各自是未取代的或單或多取代的;R19和R20彼此獨立地選自H;飽和或不飽和、支鏈或直鏈、未取代或單或多取代的C1-10烷基;飽和或不飽和、未取代或單或多取代的C3-9環(huán)烷基;各自為未取代的或單或多取代的芳基或雜芳基;或選自經(jīng)由飽和或不飽和的C1-3烷基鍵合的芳基、C3-9環(huán)烷基或雜芳基,它們各自是未取代的或單或多取代的;或者R19和R20一起形成CH2CH2OCH2CH2,CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6,其中R21選自H;取代或未取代的苯基;飽和或不飽和、支鏈或直鏈、未取代或單或多取代的C1-10烷基;R6選自飽和或不飽和、支鏈或直鏈、單或多取代或未取代的C1-10烷基;或選自C5-7環(huán)烷基、芳基或雜芳基,它們各自為未取代的或單或多取代的;R7選自H;芳基或雜芳基;它們各自是未取代的或是單或多取代的。
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摘要
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本發(fā)明涉及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物、其制備方法、包含這些化合物的藥物以及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制藥方面的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2002/030869 德 2002.4.18
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