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托吡酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/O·阿馬森;M·L·彼得森;J·雷米納
公開(公告)號 CN1646538A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808530.5  
申請日期 2003.02.14  
專利名稱 托吡酯鹽及其組合物、制備方法和應(yīng)用  
主分類號 C07D493/14  
分類號 C07D493/14;C07H9/04;A61K31/35;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.15 US 60/356,764;2002.5.15 US 60/380,288;2002.8.30 US 60/406,974;2002.9.3 US 10/232,589  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 O·阿馬森;M·L·彼得森;J·雷米納  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/004357 2003.2.14  
進(jìn)入國家日期 2004.10.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅;劉冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 托吡酯的鹽,或其多晶型物、溶劑化物、水合物、脫水物、共結(jié)晶、無水物、或無定形形式,并且任選地,一種或多種以下情況:a)所述鹽為托吡酯鈉、托吡酯鋰、或托吡酯鉀;b)所述鹽為托吡酯鈉三水合物,或其多晶型物;c)所述鹽為具有細(xì)lathe樣結(jié)晶固體的托吡酯鈉三水合物;d)所述鹽在約4.5、13.6和19.1度2θ具有獨(dú)特的粉末X射線衍射峰;e)所述托吡酯的鹽為其藥學(xué)可接受的多晶型物、溶劑化物、水合物、脫水物、無水物、或無定形形式;f)(e)的托吡酯為托吡酯鈉、托吡酯鋰、或托吡酯鉀;g)(f)的托吡酯為托吡酯鈉;h)(g)的托吡酯為托吡酯鈉三水合物,或其多晶型物;i)托吡酯為(a)-(g)中任意一項的藥物單元劑型;j)(i)的藥物單元劑型被配制用于控制釋放;或k)(j)的組合物的控制釋放通過滲透作用發(fā)生。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的托吡酯的鹽,及其藥學(xué)可接受的多晶型物、溶劑化物、水合物、脫水物、共結(jié)晶、無水物、或無定形形式,以及包含它們的藥物組合物和藥物單元劑型。具體地,本發(fā)明涉及托吡酯的藥學(xué)可接受鹽,包括但不限于托吡酯鈉、托吡酯鋰、托吡酯鉀、或其多晶型物、溶劑化物、水合物、脫水物、共結(jié)晶、無水物、或無定形形式。本發(fā)明另外涉及新型的托吡酯的共結(jié)晶或復(fù)合物,以及包含它們的藥物組合物。本發(fā)明還涉及治療或預(yù)防多種疾病和病況的方法,所述疾病和病況包括但不限于癲癇發(fā)作、癲癇病況、震顫、腦功能障礙、肥胖癥、神經(jīng)病性疼痛、情感障礙、戒煙、偏頭痛和集束性頭痛。  
國際公布 WO2003/070738 英 2003.8.28  
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