公開(公告)號
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CN1646480A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03808343.4
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申請日期
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2003.04.14
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專利名稱
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羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物
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主分類號
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C07C233/51
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分類號
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C07C233/51
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.15 KR 10-2002-0020481
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申請(專利權)人
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財團法人牧巖生命工學研究所
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發(fā)明(設計)人
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元鐘和;李鍵炯;樸是衡;金成柱;尹秀映;姜美愛;許允卿;尹只熙;尹榮大;樸斗鴻;吳載澤
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地址
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韓國京畿道
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頒證日
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國際申請
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PCT/KR2003/000751 2003.4.14
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進入國家日期
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2004.10.13
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專利代理機構
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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王旭
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國省代碼
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韓國;KR
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主權項
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式1的衍生物或其藥用鹽式1其中,R1,R2,R3,R4和R5都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;R6,R7,R8,R9和R10也都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;X1為O;S;-NH;-N(CH3)-;-N(CH2CH3)-;或-NHNH-;X2為-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;或-C(=O)-NH-;X3選自和-(CH2)m-;其中A1為氫;C1-C4直鏈或支鏈烷基;硫醇;苯基;氰基;或C1-C3烷氧基羰基,A2為氫;或C1-C4直鏈或支鏈烷基,n為0,1或2,m為0,1或2;Y1選自氫;-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;C1-C4直鏈或支鏈烷基或胺,其被芳基取代;和Y2不存在或為-NZ11Z12;-O-Z2;或-S-Z2;其中Z11和Z12彼此獨立,且可以是氫;任選地被叔丁氧基羰基取代的胺;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;Z2為氫;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;B為氫或烷基;*表示手性碳。
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摘要
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本發(fā)明涉及羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物,更具體地,本發(fā)明的化合物通過抑制T淋巴細胞(lck)的src同源區(qū)2(SH2)區(qū),而特異性抑制T淋巴細胞激活,從而能夠用于治療、預防和/或診斷移植排斥、自體免疫疾病、炎性疾病等。
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國際公布
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WO2003/089405 英 2003.10.30
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