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羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 財團法人牧巖生命工學研究所/元鐘和;李鍵炯;樸是衡;金成柱;尹秀映;姜美愛;許允卿;尹只熙;尹榮大;樸斗鴻;吳載澤
公開(公告)號 CN1646480A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808343.4  
申請日期 2003.04.14  
專利名稱 羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物  
主分類號 C07C233/51  
分類號 C07C233/51  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.15 KR 10-2002-0020481  
申請(專利權)人 財團法人牧巖生命工學研究所  
發(fā)明(設計)人 元鐘和;李鍵炯;樸是衡;金成柱;尹秀映;美愛;許允卿;尹只熙;尹榮大;樸斗鴻;吳載澤  
地址 韓國京畿道  
頒證日  
國際申請 PCT/KR2003/000751 2003.4.14  
進入國家日期 2004.10.13  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王旭  
國省代碼 韓國;KR  
主權項 式1的衍生物或其藥用鹽式1其中,R1,R2,R3,R4和R5都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;R6,R7,R8,R9和R10也都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;X1為O;S;-NH;-N(CH3)-;-N(CH2CH3)-;或-NHNH-;X2為-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;或-C(=O)-NH-;X3選自和-(CH2)m-;其中A1為氫;C1-C4直鏈或支鏈烷基;硫醇;苯基;氰基;或C1-C3烷氧基羰基,A2為氫;或C1-C4直鏈或支鏈烷基,n為0,1或2,m為0,1或2;Y1選自氫;-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;C1-C4直鏈或支鏈烷基或胺,其被芳基取代;和Y2不存在或為-NZ11Z12;-O-Z2;或-S-Z2;其中Z11和Z12彼此獨立,且可以是氫;任選地被叔丁氧基羰基取代的胺;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;Z2為氫;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;B為氫或烷基;*表示手性碳。  
摘要 本發(fā)明涉及羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物,更具體地,本發(fā)明的化合物通過抑制T淋巴細胞(lck)的src同源區(qū)2(SH2)區(qū),而特異性抑制T淋巴細胞激活,從而能夠用于治療、預防和/或診斷移植排斥、自體免疫疾病、炎性疾病等。  
國際公布 WO2003/089405 英 2003.10.30  
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