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具有聯(lián)苯基磺酰基取代基的咪唑衍生物、其制備方法及其作為藥物或診斷劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿文蒂斯藥物德國(guó)有限公司/H-W·克里曼;H·J·蘭格;;J-R·施沃克;S·派特里;A·威切特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1211370C  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99808741.6  
申請(qǐng)日期 1999.07.10  
專利名稱 具有聯(lián)苯基磺酰基取代基的咪唑衍生物、其制備方法及其作為藥物或診斷劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D233/70  
分類號(hào) C07D233/70;C07D233/88;C07D233/90;C07D233/91;A61K31/4164  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.7.18 DE 19832428.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿文蒂斯藥物德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H-W·克里曼;H·J·蘭格;;J-R·施沃克;S·派特里;A·威切特  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP1999/004887 1999.7.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.01.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉明海  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其生理耐受的鹽其中各符號(hào)具有以下含義:R1是具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基、其中d是0、1或2的具有3、4、5、6或7個(gè)碳原子的-CdH2d-環(huán)烷基或-CaH2a-苯基,其中苯基部分是未取代的或者被1、2或3個(gè)相同或不同的選自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、羥基或NR(8)R(9)的基團(tuán)取代;R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地為氫或具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基;a是0、1或2;R2是O-(具有2、3或4個(gè)碳原子的亞烷基)-O-R(17)或NR(50)R(51);R(17)是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基;R(50)和R(51)彼此獨(dú)立地為-(具有2、3或4個(gè)碳原子的亞烷基)-O-R(52);R(52)是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基;R3是氫、-CN或CO-R(6);R(6)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基或OR(30);R(30)是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基;R4是氫、Cl、F、Br、I、SOp-R(16)或O-CH2-CH2-O-R(33);p是0、1或2;R(16)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的烷基或苯基,該苯基是未取代的或者被1、2或3個(gè)相同或不同的選自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、羥基或NR(26)R(27)的基團(tuán)取代;R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地為氫或具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基;R(33)是甲基或乙基;R5是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式I化合物,其中各符號(hào)如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明的化合物具有顯著的抗心率失常性質(zhì),并包括心保護(hù)化合物。它們可以預(yù)防性地抑制或大大降低局部缺血損傷發(fā)生的病理生理學(xué)過(guò)程,尤其是局部缺血所引起心律失常的發(fā)生。所述化合物還對(duì)細(xì)胞增殖具有很強(qiáng)的抑制作用。  
國(guó)際公布 WO2000/003996 德 2000.1.27  
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