| 公開(公告)號 | CN1642930A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03807388.9 |
| 申請日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 手性2-甲基-4-保護的哌嗪的立體選擇性烷基化 |
| 主分類號 | C07D295/18 |
| 分類號 | C07D295/18;C07D295/08;C07B37/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.29 US 60/368,707 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·吳;H·瘳;D·J·蔡;D·R·安德魯斯;D·加拉;G·M·李;M·L·施瓦茨;T·L·麥卡利斯特;X·付;D·馬洛尼;T·K·蒂魯文加達姆;C·-H·譚 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/009275 2003.3.27 |
| 進入國家日期 | 2004.09.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式VIII化合物的方法：其中X是芳香環(huán)上的取代基，n是1-5的整數(shù)并表示X部分的數(shù)目，X部分可以相同或者不同，每一個X均獨立地選自烷基，鹵素，鹵代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和雜芳基；Z選自烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，雜芳烷基和芳烷基；所述方法包括：(a)在無機堿存在下，使式IX的化合物在溶劑中：其中，X、n和Z定義如上，Y選自烷基、鹵代烷基、和芳基，所述芳基任選被烷基、硝基或鹵素取代；與式X的化合物反應：其中G選自烷基，鹵代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和芳基烷氧基，得到下式的化合物：和(b)通過用酸或者堿處理除去-CO-G基團，得到式VIII的化合物，此外，其中所述方法形成式VIII化合物的收率至少為50％，相應的R，S立體化學與S，S立體化學的比例是至少約2∶1。 |
| 摘要 | 在一個示例性的實施方案中，本發(fā)明描述了一種通過新型選擇性烷基化方法以高立體化學純度合成下面的化合物(I)和類似的化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/084942 英 2003.10.16 |
