| 公開(公告)號 | CN1633419A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN02814886.X |
| 申請日期 | 2002.05.23 |
| 專利名稱 | CDK抑制性嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D239/48 |
| 分類號 | C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/00;C07D239/47;C07D239/34;C07D239/42;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D417/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.29 DE 10127581.1;2002.3.11 DE 10212098.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 托馬斯·布倫比;羅爾夫·喬特萊特;奧拉夫·普里恩;馬丁娜·舍費爾;格哈德·西梅斯特;烏爾里希·呂金;克里斯托夫·胡韋 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/005669 2002.5.23 |
| 進入國家日期 | 2004.01.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其異構(gòu)體、非對映體、對映體和鹽：其中R1代表氫、鹵素、C1-C6烷基、硝基，或者代表基團-COR5、-OCF3、-(CH2)nR5、-S-CF3或-SO2CF3，R2代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C10環(huán)烷基，或者代表在一個或多個位置處相同或者不同地被以下基團取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C10環(huán)烷基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�、-CONR3R4、-COR5、C1-C6烷基OAc、羧基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-雜芳基、苯基-(CH2)n-R5、-(CH2)nPO3(R5)2或者-R6或-NR3R4，而上述苯基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-雜芳基本身可任選地在一個或多個位置處相同或者不同地被以下基團取代：鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、雜芳基、苯甲酸基或者基團-CF3或-OCF3，C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插有一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或在所述環(huán)中插有一個或多個＝C＝O基團和/或在所述環(huán)中任選地包含一個或多個可能的雙鍵，或者R2代表以下基團：或X代表氧或者基團-NH-、-N(C1-C3烷基)或者代表在一個或多個位置處相同或者不同地被雜芳基取代的-OC3-C10環(huán)烷基，或者X和R2一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地包含一個或者多個雜原子并任選地在一個或多個位置處被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代，A和B相互獨立地代表氫、羥基、C1-C3烷基、C1-C6烷氧基或者代表基團-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NHSO2R7、-CH(OH)R7、-CR7(OH)-R7、C1-C6烷基P(O)OR3OR4、-COR7或以下基團：A和B一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地插有一個或多個氮、氧和/或硫原子和/或可插有一個或多個＝C＝O或＝SO2基團和/或在環(huán)中可任選含有一個或多個可能的雙鍵，而且該C3-C10環(huán)烷基環(huán)可任選地在一個或多個位置處相同或不同地被以下基團取代：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2R7、C1-C6烷�；�-CONR3R4、-COR5、C1-C6烷基OAc、苯基或者基團R6，其中所述苯基本身可任選地在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或者基團-CF3或-OCF3取代，R3和R4相互獨立地代表氫、苯基、芐氧基、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、C2-C4烯氧基、C3-C6環(huán)烷基、羥基、羥基-C1-C6烷基、二羥基-C1-C6烷基、雜芳基、雜環(huán)C3-C10烷基、雜芳基-C1-C3烷基、任選被氰基取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基，或者代表任選在一個或多個位置處相同或不同地被苯基、吡啶基、苯氧基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基，其中所述苯基本身可在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或基團-SO2NR3R4取代，或者代表基團-(CH2)nNR3R4、-CNHNH2或-NR3R4，或者R3和R4一起形成C3-C10-環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地插有一個或多個氮、氧和/或硫原子和/或插有一個或多個＝C＝O基團和/或環(huán)中任選包含一個或多個可能的雙鍵，R5代表羥基、苯基、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯甲酸基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷氧基，R6代表雜芳基或C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)具有如上所述的定義，R7代表鹵素、羥基、苯基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有如上所述定義的C3-C10環(huán)烷基，或者代表基團-NR3R4，或者代表在一個或多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷氧基、鹵素、苯基、-NR3R4或苯基取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C7環(huán)烷基，其中所述苯基本身可在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基取代，或者R7代表苯基，其本身可在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷氧基取代，R8、R9和R10相互獨立地代表氫、羥基、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、雜芳基，或者代表在一個或多個位置處相同或不同地被以下基團取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基，C2-C10炔基或C3-C10環(huán)烷基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷酰基、-CONR3R4、-COR5、C1-C6烷基OAc、羧基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-雜芳基、苯基-(CH2)n-R5、-(CH2)nPO3(R5)2或者基團-R6或-NR3R4，而所述苯基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-雜芳基本身可任選地在一個或多個位置處相同或不同地 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的嘧啶衍生物，其中R1、R2、X、A和B如說明書中所定義，其可用作細胞周期蛋白依賴性激酶的抑制劑。本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法及其作為用于治療各種疾病的藥物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2002/096888 德 2002.12.5 |
