| 公開(公告)號(hào) | CN1953990A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580015238.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.04 |
| 專利名稱 | 具有抗-整聯(lián)蛋白活性的環(huán)肽衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.13 IT RM2004A000239 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·達(dá)爾波佐;S·潘克;G·加尼尼;M·O·廷蒂;C·皮薩諾;L·維西;倪明紅 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-04 PCT/IT2005/000262 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下式I的環(huán)肽類： c(R1-Arg-Gly-Asp-R2) (式I) 其外消旋混合物、其單一對(duì)映體、其單一非對(duì)映異構(gòu)體及其藥物上可接受的鹽， 其中： -c指的是環(huán)； -R1為具有如下通式的氨基酸：-NX-CY(Z)-CO-；其中： -X選自下列基團(tuán)組成的組：H、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C6-C10芳基、芐基、(CH2)n-COR、(CH2)n-NHR′、4-COR-芐基、4-(CH2-NHR′)-芐基；其中n為1-5的整數(shù)； -Y選自下列基團(tuán)組成的組：H、CHmFm′；其中m+m′＝3，其中m和m′為0-3的整數(shù)； -Z選自下列基團(tuán)組成的組：H、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C6-C10芳基、(CH2)n1-COR、(CH2)n1-NHR′，4-NHR′-(CH2)n1-芐基、4-COR-芐基，其中n1為0-5的整數(shù)； -R選自下列基團(tuán)組成的組：W、OW、N[CH2-CO-NH-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW]2、NH-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW、NW-(CH2-CH2NH)n2-CH2-CH2NHW；其中n2為1-22的整數(shù)；且 -W選自下列基團(tuán)組成的組：H、C1-C3烷基； -R′選自下列基團(tuán)組成的組：H、CO-(CH2)n2-COOW、CO-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-NHW、CO-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW；其中n2具有上述含義；且 -R2選自下列基團(tuán)組成的組：D-Phe、D-Tyr、D-Trp、D-2-萘基-Ala、D-4-叔丁基-Phe、D-4，41-聯(lián)苯基-Ala、D-4-CF3-Phe、D-4-乙�；�-Phe。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)的化合物c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)，其中各個(gè)基團(tuán)的含義如下文所述，它們?yōu)檎?lián)蛋白抑制劑，并且特別是αvβ3和αvβ5家族整聯(lián)蛋白的抑制劑，且由此可用作藥物，特別是用于治療異常血管發(fā)生潛在的疾病，諸如視網(wǎng)膜病、急性腎功能衰竭、骨質(zhì)疏松癥和轉(zhuǎn)移。本文所述的化合物在適當(dāng)標(biāo)記時(shí)也用作診斷試劑，尤其是用于檢測(cè)小腫瘤塊和動(dòng)脈閉塞事件，并且可用作靶向藥物載體。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/111064 英 |
