公開(公告)號
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CN1294991C
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公開(公告)日
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2007.01.17
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申請(專利)號
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CN02810185.5
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申請日期
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2002.03.26
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專利名稱
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用于改善治療物質的細胞內(nèi)傳遞的脂質體組合物
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.3.26 US 60/278,869
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申請(專利權)人
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阿爾扎公司
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發(fā)明(設計)人
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S·扎利普斯基;T·M·阿倫;S·K·黃
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2002-03-26 PCT/US2002/009330
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進入國家日期
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2003.11.18
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;孟凡宏
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種用于治療物質的細胞內(nèi)傳遞的脂質體組合物,其包含由如下物質所形成的脂質體:(i)pH-敏感的脂質;(ii)1-20mole%的通過一種鍵與親水性聚合物連接的脂質,所說的鍵在響應存在的或誘發(fā)的生理條件時可有效釋放該親水性聚合物鏈;(iii)靶向配體;和(iv)所捕獲的治療物質; 其中所說的組合物能有效地結合于靶細胞并當與缺乏所說可釋放鍵和/或所說靶向配體的類似脂質體所傳遞的細胞內(nèi)物質濃度相比時,其可釋放所說的捕獲物質以使得該物質的細胞內(nèi)濃度增加至少2倍。
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摘要
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描述了一種脂質體組合物和用該組合物完成脂質體所捕獲物質的細胞內(nèi)傳遞的方法。該脂質體包含pH敏感的脂質并包括一種將該脂質體直接靶向于靶細胞上的靶向配體。該脂質體還包含一種穩(wěn)定化組分,如聚合物衍生的脂質,其中該聚合物通過一種可釋放鍵被連接到該脂質上。該脂質體的給藥導致了用于向細胞內(nèi)傳遞所捕獲物質的脂質體的細胞內(nèi)在化和去穩(wěn)定化。
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國際公布
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2002-10-03 WO2002/076428 英
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