| 公開(公告)號 | CN1890258A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036354.6 |
| 申請日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 合成培哚普利及其可藥用鹽的方法 |
| 主分類號 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.10 EP 03293084.4 |
| 申請(專利權)人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·迪比費;J-P·勒庫夫 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-09 PCT/FR2004/003166 |
| 進入國家日期 | 2006.06.07 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 工業(yè)合成式(I)培哚普利及其可藥用鹽的方法， 其特征在于，使式(IIa)或(IIb)的芐基酯或者式(IIa)或(IIb)的酯與無機酸或有機酸的加成鹽 與式(III)化合物 在偶聯(lián)劑的存在下反應，所述的偶聯(lián)劑選自下述試劑和試劑對： (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基琥珀酰亞胺， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基苯鄰二甲酰亞胺，二環(huán)己基碳二亞胺/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺， 二環(huán)己基碳二亞胺/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基苯鄰二甲酰亞胺， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基磷六氟磷酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基-三(二甲基氨基)磷六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-雙(五亞甲基)脲六氟磷酸鹽， 氯代-三吡咯烷子基磷六氟磷酸鹽， 氯代-1，1，3，3-雙(四亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， 氯代-1，1，3，3-雙(五亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉， O-[(乙氧羰基)-氰基亞甲基氨基]-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/N-甲基嗎啉， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/三甲基吡啶， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基-苯并三唑， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽/1-羥基-苯并三唑， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-雙(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-雙(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， 丙烷磷酸酐， N-羥基-5-降冰片烯-2，3-二甲酸酰亞胺，和 N-羥基-1，2-二氫-2-氧代-吡啶， 任選有堿存在， 在鈀存在下催化氫化后得到式(I)培哚普利，如果需要的話，將其轉(zhuǎn)化為可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及工業(yè)合成式(I)培哚普利及其可藥用鹽的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066198 法 |
