| 公開(公告)號 | CN100343268C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN02816455.5 |
| 申請日期 | 2002.06.24 |
| 專利名稱 | β-2′-或3′-鹵代核苷 |
| 主分類號 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.22 US 60/300,356;2001.7.13 US 60/305,386 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪塞特有限公司;喬治亞大學(xué)研究基金公司;埃莫里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·K·楚;M·J·奧托;J·施;R·F·施納茲;Y·蔡;G·古米納;Y·聰;L·J·斯圖伊弗 |
| 地址 | 巴巴多斯圣邁克爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-24 PCT/US2002/020245 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 巴巴多斯;BB |
| 主權(quán)項 | 式(IX)的β-D或β-L-2′-鹵代-4′-硫代核苷的制備方法：R1是氫、直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、氨基酸殘基、一、二或三磷酸酯；Y是氟、氯、溴或碘；并且BASE是嘌呤或嘧啶堿基；該方法包括(a)獲得任選被保護(hù)的式(P)化合物：其中P′是適合的氧保護(hù)基；S-Act是活化的硫基團(tuán)；并且OR是適合的氧離去基團(tuán)；(b)環(huán)合式(P)化合物，獲得式(Q)化合物：(c)將式(Q)化合物與親電試劑反應(yīng)，獲得式(R)化合物：其中LG″是適合的離去基團(tuán)；(d)活化式(R)化合物，獲得式(S)化合物：其中LG是適合的離去基團(tuán)；(e)將式(S)化合物與嘌呤或嘧啶堿基偶聯(lián)，獲得式(T)化合物：(f)使式(T)化合物進(jìn)行消除反應(yīng)，并且如果需要任選地進(jìn)行脫保護(hù)，獲得式(IX)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括β-鹵代核苷類化合物及其組合物，以及治療HIV、HBV和異常細(xì)胞增殖的方法，該方法包括施用所述化合物或組合物。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000200 英 |
