公開(公告)號
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CN1283664C
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公開(公告)日
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2006.11.08
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申請(專利)號
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CN200410003602.9
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申請日期
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2000.06.29
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專利名稱
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促紅血球生成素偶聯(lián)物
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主分類號
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C07K17/02(2006.01)I
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分類號
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C07K17/02(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
00107889.5
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.2 US 60/142,254;1999.8.23 US 60/150,225;1999.8.31 US 60/151,548;1999.11.17 US 60/166,151
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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帕斯卡爾·塞巴斯蒂安·拜隆
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含有偶聯(lián)物的組合物,所說的偶聯(lián)物中的每一個含有一種具有至少一個自由氨基基團(tuán)并具有使骨髓細(xì)胞提高網(wǎng)狀細(xì)胞和血紅細(xì)胞產(chǎn)生的體內(nèi)生物學(xué)活性的促紅血球生成素糖蛋白,該促紅血球生成素糖蛋白選自人類促紅血球生成素及其類似物,該人類促紅血球生成素類似物具有通過加入1至6個糖基化位點(diǎn)或至少一個糖基化位點(diǎn)的重排而被修飾的人類促紅血球生成素的序列;所說的糖蛋白與“n”個式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基團(tuán)共價相連,其中每個聚(乙二醇)基團(tuán)的-CO與所說的氨基之一形成酰胺鍵;其中R是低級烷基;x是2或者3;m是從450至900;n是1至3;并且n和m的選擇應(yīng)使該偶聯(lián)物的分子量減去促紅血球生成素糖蛋白的分子量是從20千道爾頓至100千道爾頓;其中n是1的偶聯(lián)物的百分比是至少90%。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種促紅血球生成素與聚(乙二醇)的偶聯(lián)物,它含有一種具有至少一個自由氨基基團(tuán)并具有使骨髓細(xì)胞提高網(wǎng)狀細(xì)胞和血紅細(xì)胞產(chǎn)生的體內(nèi)生物學(xué)活性的促紅血球生成素糖蛋白,該促紅血球生成素糖蛋白選自人類促紅血球生成素及其類似物,該人類促紅血球生成素類似物具有人類促紅血球生成素的序列,該序列通過加入1至6個糖基化位點(diǎn)或至少一個糖基化位點(diǎn)的重排而被修飾;所說的糖蛋白與“n”個式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基團(tuán)共價相連。
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國際公布
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