公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1642978A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03806256.9
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申請(qǐng)日期
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2003.01.17
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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具有抗增殖活性和/或可增強(qiáng)核酸損傷劑或治療的效果的肽和肽模擬物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07K14/47
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分類(lèi)號(hào)
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C07K14/47;C07K7/08;C07K7/06;C07K5/062;A61K38/17;A61K38/04;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.17 US 60/350,208
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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坎巴斯有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·卡瓦貝;H·科巴亞斯
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地址
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日本靜岡縣沼津市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/IB2003/000425 2003.1.17
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.09.17
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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李波;孟凡宏
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種連續(xù)的肽或肽模擬物序列,包含下列結(jié)構(gòu):P1、P2、P3、P4、P5、P6(SEQIDNO:1)或P6、P5、P4、P3、P2、P1(SEQIDNO:2);其中P1為Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3),一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的氨基酸,或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán),或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸;其中P2為Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3)、Bpa、Phe4NO2,一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的氨基酸,或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán),或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸;其中P3、P4、P5為任意氨基酸,或三者中的一個(gè)或以上為簡(jiǎn)單碳鏈,從而使P2與P6之間的距離大約等同于P3、P4、P5均為氨基酸時(shí)的距離;其中P6為Bpa、Phe4NO2、任意氨基酸連同Tyr、任意氨基酸連同Phe、任意氨基酸或無(wú)任何基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明提供了包括肽和肽模擬物的化合物,該肽和肽模擬物可用于治療細(xì)胞增殖異常,如與良性和惡性腫瘤細(xì)胞相關(guān)的細(xì)胞增殖異常。雖然本發(fā)明不受限于任何特定機(jī)制,本發(fā)明的化合物仍似乎至少部分地通過(guò)抑制G2細(xì)胞周期關(guān)卡而發(fā)揮作用。因此,可單獨(dú)采用本發(fā)明的化合物,或聯(lián)合核酸損傷療法以抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。
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國(guó)際公布
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WO2003/059942 英 2003.7.24
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