| 公開(公告)號 | CN1203090C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN96112593.4 |
| 申請日期 | 1996.09.12 |
| 專利名稱 | 環(huán)化粘合抑制劑 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;C07K1/22;A61K38/12;B01D15/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.9.15 DE 19534177.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·約克茲;S·古德曼;B·迪費(fèi)巴奇;;A·舒特爾;G·霍茲曼 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張閩 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的環(huán)肽環(huán)-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE)I，其中D和E各自分別表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、高Phe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val，這些氨基酸殘基也可以被衍生化，R是具有1-18個(gè)碳原子的烷基，Hal是F、Cl、Br、I，Ac是具有1-10個(gè)碳原子的鏈烷�；�、具有7-11個(gè)碳原子的芳酰基或具有8-12個(gè)碳原子的芳鏈烷�；琻表示在相應(yīng)的氨基酸殘基的α-氨基官能團(tuán)上無取代基，或取代基為烷基R、芐基或具有7-18個(gè)碳原子的芳烷基，附帶條件是，至少一個(gè)氨基酸殘基有一個(gè)取代基n，而且當(dāng)涉及適合的活性氨基酸和氨基酸衍生物的殘基時(shí)，包括D型和L型，還有它的生理上可以接受的鹽，進(jìn)一步的附帶條件是，式I的環(huán)肽不是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-NMe-Phe-Gly)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的新型環(huán)肽環(huán)-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE) I，其中，D、E、R、Hal、Ac和n如權(quán)利要求1所定義。附帶條件是，至少一個(gè)氨基酸殘基有一個(gè)取代基n，而且當(dāng)涉及適當(dāng)?shù)幕钚园被岷桶被嵫苌锏臍埢鶗r(shí)，包括D型和L型，還有它的生理上可以接受的鹽。這種化合物是整聯(lián)蛋白抑制劑，特別是可用于預(yù)防和治療循環(huán)系統(tǒng)疾病、血管原疾病、細(xì)菌感染和腫瘤的治療。 |
| 國際公布 |
