| 公開(公告)號(hào) | CN1589151A |
| 公開(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02823081.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 診斷或治療性促生長(zhǎng)素抑制素或鈴蟾肽類似物的連接物及其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K38/00 |
| 分類號(hào) | A61K38/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.21 US 60/323,851 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 圖蘭恩教育基金管理人 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·H·科伊;J·A·福澤利爾;W·A·默菲;L·孫 |
| 地址 | 美國(guó)路易士安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/030143 2002.9.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.05.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李波;孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的肽試劑：X-Y-Z-Q，其中：X選自細(xì)胞毒性劑、治療劑、可檢測(cè)的標(biāo)記物或螯合基團(tuán)或省去；Y是增加所述試劑的親水生物分布的肽、含連接X的接頭的親水聚合物，或省去；Q是具有生物活性的肽；且Z是連接肽，當(dāng)在Q的N-端或相容側(cè)鏈氨基處鍵合到Q上時(shí)，它保持至少50％Q的生物活性；Z具有下式：A-B-C-E-F，其中：A是D-Lys、D-Tyr、D-Ser或L-Ser，或省去；B是D-Lys或D-Tyr，或省去；C是Lys、Ser、hSer、Thr、Nle、Abu、Nva、(2，3或4)3-吡啶基-Ala(Pal)、Orn、Dab、Dap、4-NH2-Phe、D-4-OH-Pro或L-4-OH-Pro，或省去；E是D-Lys、D-Tyr、D-Ser、D-4-OH-Pro、L-4-OH-Pro、3-碘-D-Tyr、3，5-二碘-D-Tyr、3-砹-D-Tyr、3，5-二砹-D-Tyr、3-溴-D-Tyr、3，5-二溴-D-Tyr、D-Asn、L-Asn、D-Asp、L-Asp、D-Glu、L-Glu、D-Gln或L-Gln；且F是D-Lys、D-Tyr、D-Ser、L-Ser、D-4-OH-Pro、L-4-OH-Pro、3-碘-D-Tyr、3，5-二碘-D-Tyr、3-砹-D-Tyr、3，5-二砹-D-Tyr、3-溴-D-Tyr、3，5-二溴-D-Tyr、D-Asn、L-Asn、D-Asp、L-Asp、D-Glu、L-Glu、D-Gln或L-Gln；條件是若A、B、C和E分別是Tyr、Tyr、Lys和Tyr，則F不是Lys；且若A、B、C和E分別是Lys、Tyr、Lys和Tyr，則F不是Tyr或Lys；且若省去A和B，并且C與E分別是Lys和Tyr，則F不是Tyr或Lys。 |
| 摘要 | 公開了作為活性肽，如促生長(zhǎng)素抑制素或鈴蟾肽的類似物的肽試劑及其用途。本發(fā)明的化合物具有通式X-Y-Z-Q，其中X是細(xì)胞毒性劑、治療劑、可檢測(cè)標(biāo)記物或螯合基團(tuán)，Q是生物活性肽。在本發(fā)明的肽試劑中，Y任選是親水聚合物或肽，Z是在Q的氨基末端鍵合于Q的連接肽，具有兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)選擇的將X連接于Q的氨基酸殘基，同時(shí)保持Q的生物活性。也公開了在疾病的治療和診斷中使用這些肽試劑的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/028527 英 2003.4.10 |
