| 公開(公告)號 | CN1545555A |
| 公開(公告)日 | 2004.11.10 |
| 申請(專利)號 | CN02816293.5 |
| 申請日期 | 2002.08.21 |
| 專利名稱 | 叔丁基紫杉烷衍生物的酶促拆分 |
| 主分類號 | C12P17/10 |
| 分類號 | C12P17/10;C12P17/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.21 US 60/313,757 |
| 申請(專利權(quán))人 | 百時美施貴寶公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·N·帕特爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/026810 2002.8.21 |
| 進入國家日期 | 2004.02.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種方法，用于拆分包含分子式Ia和Ib的對映異構(gòu)體混合物，其中，在兩個分子式Ia和Ib中，R1相對于叔丁基基團是在順式位置：或，其中，在兩個分子式IIa或IIb中，R1是在相對于叔丁基基團的反式位置：其中，R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基，或者-O-C(O)環(huán)烷基；包括的步驟為：(a)用羧酸酯水解酶與所述混合物接觸，其中所述酶催化所述混合物的立體選擇性水解，提供兩種化合物的混合物，其中，在一種化合物中，R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基，或者-O-C(O)環(huán)烷基；和在另一個化合物中，R1是羥基；和(b)回收所述化合物中的一種或者兩種。 |
| 摘要 | 一種用于拆分由下式[插入化學(xué)結(jié)構(gòu)式]化合物的順或反對映異構(gòu)體組成的混合物的方法，其中R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基或者-O-C(O)環(huán)烷基，該方法通過用羧酸酯水解酶接觸該混合物來實施，羧酸酯水解酶催化該混合物的立體選擇性水解，和應(yīng)用這類對映異構(gòu)體產(chǎn)生特別適合口服施用的抗腫瘤化合物。 |
| 國際公布 | WO2003/016543 英 2003.2.27 |
