| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1154654C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.06.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99801189.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.07.19 |
| 專利名稱 | N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸馬來(lái)酸鹽的結(jié)晶方法 |
| 主分類號(hào) | C07K5/062 |
| 分類號(hào) | C07K5/062;C07K1/30 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.21 JP 205236/1998 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 木下浩一;諸島忠;柳田義文;布施佳秀 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | 2004.06.23 |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP1999/003872 1999.7.19 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 使N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸的馬來(lái)酸鹽析出晶體的方法，包括將含有式(I)所示N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸、馬來(lái)酸及堿溶解于水性液的pH4～10的、且前述化合物(I)的濃度在10％以上的溶液與將該堿形成中性鹽的酸在溶液沸點(diǎn)以下不結(jié)冰的溫度混合形成pH2～3的溶液，該堿選自堿金屬氧化物、堿金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽及氫氧化季銨。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種從水性溶液中簡(jiǎn)便而且高收率的析出高品質(zhì)的N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸(依那普利)馬來(lái)酸鹽晶體的方法，將含有N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸、馬來(lái)酸及堿的pH4以上的水性溶液與酸混合，其中酸的量可以使該堿實(shí)質(zhì)上全部形成中性鹽，從而使N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸以馬來(lái)酸鹽的形式析出晶體。 |
| 國(guó)際公布 | WO2000/005247 日 2000.2.3 |
