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藥 品 名 稱 | 奧沙拉秦 |
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英 文 藥 名 | Olsalazine |
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其 他 名 稱 | ADS、Azodisal、Cll4130、CJ-9lB、DSA、Disodium Azobis、Ol—salazine Sodium、奧沙拉嗪、奧沙拉秦鈉、奧柳氮(Dipentum)、奧柳氮鈉、暢美、地泊坦、偶氮雙羥苯甲酸鈉鹽、偶氮水楊酸二鈉、帕斯坦。 |
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藥 理 作 用 | 本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸(5-ASA)，提高了療效，降低了不良反應(yīng)發(fā)生率。5-ASA是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分，但口服5-ASA后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達(dá)結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮橋在細(xì)菌作用下斷裂，分解為二分子的5-ASA并作用于結(jié)腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成，降低腸壁細(xì)胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫，發(fā)揮其局部抗炎作用。本品原形很少被吸收，其分解產(chǎn)物5-ASA在結(jié)腸部位的濃度大于血清中的藥物濃度1000倍。潰瘍性結(jié)腸炎患者口服治療量(一日1-4g)后，本品和5-ASA在管腔內(nèi)的濃度分別為0.04-0.14g/L和0.8-3.5g/L。人口服15mg/kg后，Tmax為1-2小時(shí)，Cmax為2-4mg/L，24小時(shí)后仍有少量藥物存留在血液中。口服劑量的99％到達(dá)結(jié)腸，全身吸收很少。本品分布容積低，僅6.2±1.5L，蛋白結(jié)合率高。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于治療不能耐受柳氮磺胺吡啶(SASP)的急、慢性潰瘍性結(jié)腸炎與克羅恩病(節(jié)段性回腸炎)，并可作為緩解期的長期維持療。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對(duì)水楊酸過敏者、嚴(yán)重腎功能不全者禁用。 (2)孕婦、乳母慎用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 比柳氮磺胺吡啶(SASP)少見，主要有腹瀉、軟便(治療第一周出現(xiàn)，特別是有長期病史或彌漫性結(jié)腸炎患者)、惡心、消化不良、腸痙攣、頭暈、頭痛、失眠、關(guān)節(jié)痛、皮疹等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鈉鹽)膠囊0.25g。 |
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注 意 事 項(xiàng) | |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
