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一種親環(huán)素A抑制劑在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101108178A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610029176.5  
申請(qǐng)日期 2006.07.20  
專利名稱 一種親環(huán)素A抑制劑在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/341(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/341(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 余 龍;陳 帥;趙雪梅;蔣華良;唐麗莎  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 姚靜芳  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種親環(huán)素A抑制劑在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用,其特征在于,該親環(huán)素A抑制劑結(jié)構(gòu)為: ;其中,R1為苯基,吡啶-4-基,3-氨基苯基,3-氟苯基,3-溴苯基,3-羥基苯基或者吡啶-3-基;R2=為3-氟苯基,3-羥基苯基,3-溴苯基,3-氨基苯基或者3-氯苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及化工領(lǐng)域,涉及一種具有抗HIV活性的小分子化合物,其制備方法及應(yīng)用。CyPA能夠與人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白結(jié)合。使用RNAi技術(shù)沉默CypA或者抑制CypA的活性,均能干擾HIV-1病毒的復(fù)制。本發(fā)明的小分子化合物是CyPA抑制劑,具有抗HIV-1病毒的功能,而且本發(fā)明的小分子化合物是針對(duì)細(xì)胞靶點(diǎn)設(shè)計(jì)的,不易形成耐藥性,適合AIDS患者終身用藥的需求。因此,本發(fā)明的小分子化合物可以作為新的抗艾滋病藥物進(jìn)行開(kāi)發(fā),為治療和治愈艾滋病提供了一種新的途徑和手段。  
國(guó)際公布  
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