| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101076330A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580042770.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 速激肽受體拮抗劑八氫吡喃并[3,4-C]吡咯 |
| 主分類號(hào) | A61K31/401(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/401(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.14 US 60/635,777;2004.12.20 US 60/638,065 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·德維塔;江金龍;S·G·米爾斯;J·R·楊 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-12 PCT/US2005/044822 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周 鐵;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的化合物及其可藥用鹽以及它們的單獨(dú)的對(duì)映體和非對(duì)映體： 其中： R1選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，其未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代， (3)環(huán)戊烯酮，其未被取代或被羥基或甲基取代， (4)呋喃酮，其未被取代或被甲基取代， (5)-(CO)-C1-6烷基， (6)-(CO)-NH2， (7)-(CO)-NHC1-6烷基，和 (8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)； X、Y和Z各自獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素，和 (3)甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑以及速激肽(特別是P物質(zhì))的抑制劑的某些氫吡喃并吡咯烷化合物。本發(fā)明還涉及含有作為活性成分的所述化合物的藥物制劑以及所述化合物及其制劑在治療包括嘔吐、尿失禁、抑郁以及焦慮的某些病癥中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/065711 英 |
