| 公開(公告)號 | CN101111246A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200680003553.6 |
| 申請日期 | 2006.01.30 |
| 專利名稱 | 芳基吡咯烷酮的合成 |
| 主分類號 | A61K31/4015(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4015(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.28 US 60/648,039 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賀 耘;D·伍德曼西;崔夏洵;王志成;吳報(bào)根;T·源 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-30 PCT/US2006/003240 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成含酰胺雜環(huán)或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法，所述方法包括： a)將有機(jī)金屬銠(I)絡(luò)合物、手性配體、式I所示的α，β不飽和含酰胺雜環(huán)： 其中 R1選自取代或未取代的烴基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基； R2、R3和R4獨(dú)立地選自H、取代或未取代的烴基、取代或未取代的雜烴基、取代或未取代的環(huán)烴基、取代或未取代的雜環(huán)烴基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、OR5a、NO2、CN、鹵素、C(O)R5b、NR5aR5b、C(O)NR5aR5b和C(O)OR5b 其中 R5a選自H和取代或未取代的烴基； R5b選自H、取代或未取代的烴基、取代或未取代的雜烴基、取代或未取代的環(huán)烴基、取代或未取代的雜環(huán)烴基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基； 和式II所示的硼酸酯： 其中 R6選自取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基； R7和R8獨(dú)立地選自H、取代或未取代的烴基、取代或未取代的雜烴基、取代或未取代的環(huán)烴基、取代或未取代的雜環(huán)烴基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基； 其中R7和R8，連同連接它們的氧原子一起，任選地形成取代或未取代的5-至8-元環(huán)； 其中 R10選自H和取代或未取代的烴基 在足以形成包含式III所示的含酰胺雜環(huán)的產(chǎn)物的條件下接觸： ，從而合成所述含酰胺雜環(huán)或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了以高產(chǎn)率和高對映體過量而不對稱合成芳基吡咯烷酮的方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/081562 英 |
