| 公開(公告)號 | CN1332658C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN03809337.5 |
| 申請日期 | 2003.04.17 |
| 專利名稱 | 含有金屬酞菁類似物的抗菌組合物 |
| 主分類號 | A61K31/4035(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C09B47/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.25 EP 02009414.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | L.莫爾特尼及阿利蒂兄弟聯(lián)合股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·龍庫奇;D·代;G·奇蒂;L·凡泰蒂;F·朱利亞尼;G·戈里;G·M·羅索里尼 |
| 地址 | 意大利斯坎迪奇 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-17 PCT/EP2003/004080 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 含有與至少一種金屬螯合劑組合的至少一種式(I)的金屬酞菁類似物的藥物組合物： 其中 n是0，1或2； M選自Zn，Si(OR3)2和AlOR3，其中R3選自H和C1-15烷基； R選自H和W，其中W代表基團(tuán)(X)pR4， 其中： X優(yōu)選選自O(shè)，S，-NR7和-CH2-； 并且R4是 其中： Y選自可以被取代的C1-10烷基和苯基，或者它與和它鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個選自N，O和S的雜原子的雜環(huán)； Z選自-N，-CH2N和-CONHCH2CH2N； R5和R6彼此相同或不同，選自C1-15烷基和苯基，或者它與和它們鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個選自N，O和S的雜原子的雜環(huán)； R7和R8彼此相同或不同，選自H和C1-15烷基； m，n，p，s，t和u各自獨立地是0或1；和 v是1和3之間的整數(shù)； R1和R2彼此相同或不同，選自H，W和K，其中W如上定義，并且K選自-COOH，-SH，-OH，-NH2，-COCH2Br，SO2Cl，馬來酰亞胺，酰肼，苯酚，亞胺甲基氧基和生物素，它們可以通過作為間隔臂起作用的脂肪族部分與酞菁核鍵合； 前提是： 當(dāng)n＝0時： a)R1＝R2＝W，在位置1，4或2，3上；或者 b)R1＝H和R2＝W，在位置1或2上；或者 c)R1＝H和R2＝K，在位置1或2上； 當(dāng)n＝1時： d)R1＝H，和R＝R2＝W；或者 e)R1＝H，R＝W和R2＝K； 在d)和e)這兩種情況下，R在位置8(11)，15(18)，22(25)，或9(10)，16(17)，23(24)上；并且R2在位置1(4)或2(3)上； 當(dāng)n＝2時： f)R＝R1＝R2＝W；或 g)R1＝H，R＝W和R2＝K； 在f)和g)這兩種情況下，R在位置8，11，15，18，22，25，或9，10，16，17，23，24上；在f)情況下，R1和R2在位置1，4或2，3上；而在g)情況下，R2在位置1(4)或2(3)上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗革蘭氏陰性菌的良好的生物可利用率和增強(qiáng)的光滅活性質(zhì)的含有式(I)的金屬酞菁類似物和金屬螯合化合物的藥物組合物；并且涉及它們的體內(nèi)、體外應(yīng)用的用途，例如血液和血液派生物滅菌。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/090744 英 |
