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取代酰胺的液體和半固體口服藥物制劑

公開(公告)號 CN101065115A  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN200580040306.9  
申請日期 2005.11.18  
專利名稱 取代酰胺的液體和半固體口服藥物制劑  
主分類號 A61K9/48(2006.01)I  
分類號 A61K9/48(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.24 US 60/630,746  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·V·佩雷賽普金;E·多庫;C·麥克爾維;C·德盧卡;L·L·阿拉尼;T·吉布森;D·H·歐勒爾;S·潘梅;W·P·維爾芬;T·P·甘德克;D·奧斯托維克;T·羅德斯;B·K·哈米爾頓  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-11-18 PCT/US2005/041836  
進入國家日期 2007.05.24  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種組合物,包括N-[1S,2S]-3-[(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[(5-三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}丙酰胺或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物和親脂性賦形劑,親脂性賦形劑選自可消化的油類、表面活性劑、共溶劑和其任何兩種或多種的混合物。  
摘要 N-[1S,2S]-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-{[5-三氟甲基]吡啶-2-基}氧基}丙酰胺(化合物I)在親脂性賦形劑中具有驚人提高的溶解度和生物利用度,親脂性賦形劑包括其藥學(xué)接受的可消化的油、表面活性劑或共溶劑、或其任何兩種或多種的混合物。在本發(fā)明的一個實施方案中,是自乳化或自微乳化組合物,包括1)化合物I;2)具有HLB 1至8的表面活性劑;和3)具有HLB超過8至20的表面活性劑;和任選4)可消化的油和/或共溶劑和/或抗氧化劑或防腐劑。  
國際公布 2006-06-01 WO2006/057903 英  
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