| 公開(公告)號 | CN101014564A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030192.X |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 用于治療呼吸系統(tǒng)疾病的取代酸 |
| 主分類號 | C07C229/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/18(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.8 GB 0415320.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅杰·V·邦納特;斯蒂芬·湯姆;阿尼爾·帕特爾;蒂莫西·J·盧克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/GB2005/002650 |
| 進入國家日期 | 2007.03.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中： T是鍵、S(O)n(其中n是0、1或2)、CR1R2或NR13； W是O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR13、CR1OR2或CR1R2； X是氫、鹵素、氰基、硝基、S(O)nR6、OR12或者任選被一個或多個鹵原子取代的C1-6烷基； Y選自氫、鹵素、CN、硝基、SO2R3、OR4、SR4、SOR3、SO2NR4R5、CONR4R5、NR4R5、NR6SO2R3、NR6CO2R6、NR6COR3、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后四種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、OR6和NR6R7、S(O)nR6，其中n是0、1或2； Z是芳基或雜芳基，任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：氫、鹵素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、SO2R9、OR9、SR9、SOR9、SO2NR10R11、CONR10R11、NR10R11、NHSO2R9、NR9SO2R9、NR6CO2R6、NHCOR9、NR9COR9、NR6CONR4R5、NR6SO2NR4R5、芳基、雜芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后四種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R1和R2獨立地表示氫原子、鹵素、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后四種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、NR6R7、OR6、S(O)nR6(其中n是0、1或2)； 或者 R1和R2一起可以形成3-8元環(huán)，其任選地含有一個或多個選自O(shè)、S、NR6的雜原子，并且本身任選地被一個或多個C1-C3烷基或鹵素取代； R3表示C3-C7環(huán)烷基、C1-6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，它們均任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R4和R5獨立地表示氫、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后兩種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R4和R5與它們所連接的氮原子一起可以形成3-8元飽和雜環(huán)，其任選地含有一個或多個選自O(shè)、S(O)n(其中n＝0、1或2)、NR8的雜原子，并且本身任選地被鹵素或C1-3烷基取代； R6和R7獨立地表示氫原子或C1-C6烷基； R8是氫、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、CO2C1-C4烷基或CONR6C1-C4烷基； R9表示芳基、雜芳基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后兩種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R10和R11獨立地表示芳基或雜芳基、氫、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后兩種基團任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n＝0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R10和R11與它們所連接的氮原子一起可以形成3-8元飽和雜環(huán)，其任選地含有一個或多個選自O(shè)、S(O)n(其中n＝0、1或2)、NR8的雜原子，并且本身任選地被鹵素或C1-C3烷基取代； R12表示氫原子或者任選被一個或多個鹵原子取代的C1-6烷基； R13表示氫原子、任選被一個或多個鹵原子取代的C1-6烷基、C3-C7環(huán)烷基、SO2R6或COC1-C4烷基， 條件是 ·當T是碳或鍵時，基團Z上的取代基不是NR10R11，其中R10R11獨立地是氫、芳基或烷基，和 ·化合物2-[(4-羧基苯基)氨基]-4，5-二羥基-苯丙酸和4-氯-2-[(4-氯苯基)硫基]-苯乙酸排除在外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的取代酸，其中T、W、X、Y、Z、R1和R2如權(quán)利要求書所定義，它們是可用于治療哮喘和鼻炎的藥物化合物；含有它們的藥物組合物；和它們的制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/005909 英 |
