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一種α-細(xì)辛腦的制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101012159A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610049845.5  
申請(qǐng)日期 2006.03.15  
專利名稱 一種α-細(xì)辛腦的制備方法  
主分類號(hào) C07C43/215(2006.01)I  
分類號(hào) C07C43/215(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)寧波理工學(xué)院;湖南師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔣勇軍;徐廣宇;周 伊;鄒建衛(wèi)  
地址 315100浙江省寧波市高教園區(qū)錢(qián)湖南路1號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 寧波天一專利代理有限公司  
代理人 徐良江  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種α-細(xì)辛腦的制備方法,其特征在于:以順?lè)?細(xì)辛腦為原料,將其溶于溶劑中,加入一定量的鈀化合物為催化劑,室溫或升溫?cái)嚢瑁磻?yīng)達(dá)到平衡后停止反應(yīng),過(guò)濾掉催化劑,減壓濃縮反應(yīng)液,殘余物用石油醚、正己烷或乙醇重結(jié)晶得產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及一種抗癲癇藥物α-細(xì)辛腦的制備方法。一種α-細(xì)辛腦的制備方法,以順?lè)?細(xì)辛腦為原料,將其溶于溶劑中,加入一定量的鈀化合物為催化劑,室溫或升溫?cái)嚢,反?yīng)達(dá)到平衡后停止反應(yīng),過(guò)濾掉催化劑,減壓濃縮反應(yīng)液,殘余物用石油醚或正己烷重結(jié)晶得產(chǎn)品。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于:本發(fā)明采用的原料順?lè)?細(xì)辛腦可以通過(guò)Wittig反應(yīng)很方便的制備得到,大大降低了原材料成本。2.本發(fā)明采用Pd催化劑選擇性地將順式-細(xì)辛腦轉(zhuǎn)化成反式-細(xì)辛腦,可以控制具有毒副作用的順式-細(xì)辛腦的含量,從而獲得質(zhì)量合格的產(chǎn)品。3.整個(gè)合成路線簡(jiǎn)短,降低了生產(chǎn)成本,適合工業(yè)大量生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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