| 公開(公告)號(hào) | CN101068764A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038177.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.28 |
| 專利名稱 | 雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07C49/747(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C49/747(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.1 US 60/623,910 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·R·維爾克寧;A·弗里德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-28 PCT/US2005/039578 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體： 其中X是O、N-ORa、N-N(Ra)2或C1-6亞烷基，其中所述亞烷基任選被下列基團(tuán)取代：羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R1是氟、氯、溴、碘、氰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1、2或3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：氟、氯、溴、碘、氰基和ORa； R2是氫、Ra、(C＝O)Ra或(C＝O)ORa； R3是氫、氟、氯、溴、碘、C1-2烷基、氰基或ORa； R4是氫、氟、氯、溴或羥基； R5是氫、氟、氯、溴或羥基； 或者，R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成羰基； R6是氫、氟、氯或C1-5烷基，其中所述烷基任選被選自下列的基團(tuán)取代：氯、溴、碘、ORa和1-5個(gè)氟； Ra是氫、C1-4烷基或苯基，其中所述烷基和苯基任選被選自下列的基團(tuán)取代：羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、1-5個(gè)氟、碘、氰基和ORa；當(dāng)存在兩個(gè)或多個(gè)Ra基團(tuán)時(shí)，它們是獨(dú)立地選擇的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物是雌激素受體的配體，照此其可以用于治療或預(yù)防與雌激素機(jī)能有關(guān)的各種病癥，包括：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤病、熱潮紅、LDL膽固醇水平增加、心血管病、認(rèn)知機(jī)能缺損、與年齡有關(guān)的輕度認(rèn)知缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育癥、血管平滑肌細(xì)胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥，尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-11 WO2006/050402 英 |
