| 公開(公告)號(hào) | CN101001836A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580022611.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.29 |
| 專利名稱 | 作為11-β羥基類固醇脫氫酶抑制劑的吡咯烷-2-酮和哌啶-2-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/26(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 EP 04101991.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·賈羅斯科瓦;J·T·M·林德斯;C·F·R·N·布伊克;L·J·E·范德維肯;V·D·迪米特羅夫;T·T·尼基富羅夫 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-29 PCT/EP2005/051968 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物，其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式： 其中 n為1或2； L代表任選被選自以下的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán)：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羥基-C1-4烷基、羥基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基； M代表直鍵或任選被選自以下的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán)：羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基； R1和R2各自獨(dú)立代表氫、鹵素、氰基、羥基、任選被鹵素取代的C1-4烷基、任選被選自以下的一個(gè)或其中可能兩個(gè)或三個(gè)取代基取代的C1-4烷氧基-：羥基、Ar1和鹵素； 或R1和R2與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基或1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基任選被鹵素取代； R3代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基； R4代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基； R5代表氫、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-； R6代表氫、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-； Ar1和Ar2各自獨(dú)立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任選被以下基團(tuán)取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基； 所述化合物用作藥物。 |
| 摘要 | 用作藥物的式(I)化合物，其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中n為1或2；L代表任選被選自以下的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán)：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羥基-C1-4烷基、羥基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基；M代表直鍵或任選被選自以下的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán)：羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R1和R2各自獨(dú)立代表氫、鹵素、氰基、羥基、任選被鹵素取代的C1-4烷基、任選被選自以下的一個(gè)或其中可能兩個(gè)或三個(gè)取代基取代的C1-4烷氧基-：羥基、Ar1和鹵素；或R1和R2與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基或1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基任選被鹵素取代；R3代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基；R4代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基；R5代表氫、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-；R6代表氫、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-；Ar1和Ar2各自獨(dú)立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任選被以下基團(tuán)取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108360 英 |
