| 公開(公告)號(hào) | CN100354265C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97180708.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.10.17 |
| 專利名稱 | 鄰氨基苯甲酸衍生物及其制備方法和作為多種抗性調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D217/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D217/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.10.18 WO PCT/GB96/02552;1997.8.19 GB 9717576.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？松Z瓦有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·賴德;P·A·阿斯沃爾斯;M·B·羅;J·E·布魯姆韋爾;S·亨詹;A·J·弗爾克斯;J·T·桑德爾森;S·威廉斯;L·M·馬克斯門 |
| 地址 | 英國貝克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 1997-10-17 PCT/GB1997/002885 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.06.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物，它是式(I)的鄰氨基苯甲酸衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 R、R1和R2，可以相同或不同，各自為H、C1-C6烷基、OH、C1-C6烷氧基、鹵素、硝基或N(R10R11)其中R10和R11可以相同或不同，各自為H或C1-C6烷基，或R1和R2連接在環(huán)b的鄰近位置上共同形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R3是H或C1-C6烷基； R4是C1-C6烷基或R4代表-CH2-或-CH2CH2-，它或者與(i)環(huán)b的2位相連形成一個(gè)與環(huán)b稠和的飽和的5-或6-元含氮環(huán)，或與(ii)環(huán)a上鄰位連有單鍵X的位置相連形成一個(gè)與環(huán)a稠和的飽和的5-或6-元含氮環(huán)； R5是H、OH或C1-C6烷基； X是直接鍵、O、S、-S-(CH2)p-或-O-(CH2)p-，其中p是1-6的整數(shù)； R6是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； q是0或1； Ar是不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其中不飽和的雜環(huán)基團(tuán)選自呋喃、噻吩、吡咯、吲哚、異吲哚、吡唑、咪唑、異唑、唑、異噻唑、噻唑、吡啶、喹啉、喹喔啉、異喹啉、噻吩并吡嗪、吡喃、嘧啶、噠嗪、吡嗪、嘌呤和三嗪基團(tuán)，其是未取代或被一或多個(gè)選自O(shè)H、鹵素、C1-C6烷氧基、硝基、如上定義的氨基基團(tuán)N(R10R11)和未取代或被鹵素取代的C1-C6烷基的取代基取代； R7和R8可以相同或不同，各自為H、未取代或被1，2，3個(gè)鹵素原子取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、鹵素、苯基、-NHOH、硝基、如上定義的N(R10R11)或SR12其中R12是H或C1-C6烷基；或R7和R8，當(dāng)它們位于相鄰碳原子上時(shí)，與它們相連的碳原子一起形成苯環(huán)或亞甲二氧基取代基； R9是苯基或不飽和的雜環(huán)，，其中不飽和的雜環(huán)基團(tuán)選自呋喃、噻吩、吡咯、吲哚、異吲哚、吡唑、咪唑、異唑、唑、異噻唑、噻唑、吡啶、喹啉、喹喔啉、異喹啉、噻吩并吡嗪、吡喃、嘧啶、噠嗪、吡嗪、嘌呤和三嗪基團(tuán)；任何一個(gè)都是未取代或由C1-C6烷基、OH、C1-C6烷氧基、鹵素、C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、三氟甲基、硝基、乙�；⒈郊柞；蛉缟隙x的N(R10R11)取代，或該苯基或雜環(huán)基團(tuán)的相鄰環(huán)位置上的兩個(gè)取代基一起形成一個(gè)飽和或不飽和的6-元環(huán)，或形成亞甲二氧基； n是0或1； m是0或1-6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)的鄰氨基苯甲酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R-R9是有機(jī)取代基，n是0或1，m是0或1-6的整數(shù)，q是0或1，X是直接鍵、O、S、-S-(CH2)p-或-O-(CH2)p-其中p是1-6的整數(shù)，Ar是不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，這些化合物具有P-糖蛋白抑制劑的活性，因此特別在多種抗藥性癌癥的治療中可用作多種抗藥性的調(diào)節(jié)劑，如增強(qiáng)癌癥藥物的細(xì)胞毒性。 |
| 國際公布 | 1998-04-30 WO1998/017648 英 |
