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2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羥基咪唑啉,及其合成和應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN1326839C  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410074209.9  
申請(qǐng)日期 2004.09.03  
專利名稱 2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羥基咪唑啉,及其合成和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D233/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 首都醫(yī)科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 彭師奇;趙 明;王 超;李 錚  
地址 100054北京市右安門外西頭條10條  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫皓晨  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 如通式I的化合物其中,R為取代苯基,或呋喃基,或吡啶基, 通式I 取代苯基中的取代基為R1n,n=0、1或2,當(dāng)n=1時(shí),R11為2-羥基、3-羥基、4-羥基、4-甲基、4-甲氧基、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基;當(dāng)n=2時(shí),R12為2,4-二甲氧基、3,4-二甲氧基、3,4-亞甲二氧、3-羥基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羥基、2,4-二氯、3,4-二氯。  
摘要 通式I的化合物,其中,R為取代苯基,或呋喃基,或吡啶基。∴ 通式I它們的制備方法,該方法包括Br2存在下2-硝基丙烷縮合生成2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷;在NH4Cl存在下2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷被粉還原為2,3-二甲基-2,3-二羥胺基丁烷;2,3-二甲基-2,3-二羥胺基丁烷與取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛環(huán)合,生成1,3-二羥基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷;1,3-二羥基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷被氧化劑氧化為2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉;在酸性條件下,2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉被還原劑還原為2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧基咪唑啉;2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧基咪唑啉被還原為2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羥基咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒張血管活性。  
國(guó)際公布  
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