| 公開(公告)號(hào) | CN101090892A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580029710.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 磺酰胺衍生物、它們的制備方法和它們的治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D233/66(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/66(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.3 FR 0408546 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬(wàn)特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·考特曼徹;P·德斯佩羅克斯;E·方泰恩;P·羅查德;C·瑟拉戴爾勒加爾 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-02 PCT/FR2005/002017 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對(duì)應(yīng)于通式(I)的化合物 其中 ·Ar1表示 -任選被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列基團(tuán)中的基團(tuán)取代的芳基如苯基：鹵素原子，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，氟(C1-C4)烷基，氰基，基團(tuán)-CO-NRaRb，基團(tuán)-NRaRb， 其中Ra和Rb彼此獨(dú)立地是氫原子或(C1-C4)烷基， -選自吡啶基，嘧啶基，噻唑基和噻吩基中的雜環(huán)基，該雜環(huán)基任選被鹵素原子，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代， -(C3-C6)環(huán)烷基； ·T表示 -基團(tuán)-(CH2)n-，其中n＝0，1或2， -基團(tuán)其中R2是羥基或(C1-C4)烷基， -基團(tuán)其中R3是(C1-C4)烷基， -基團(tuán)其中R4是(C1-C4)烷基； ·Ar2表示 -芳基如苯基，它任選被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列基團(tuán)中的基團(tuán)取代：鹵素原子，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，氟(C1-C4)烷基，氟(C1-C4)烷氧基， 或被基團(tuán)-NRcRd取代，其中Rc和Rd彼此獨(dú)立地是氫原子或(C1-C4)烷基， -任選被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的雜環(huán)基如吡啶基； ·Ar3表示 -選自苯基和萘基的芳基，該芳基任選被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列基團(tuán)中的基團(tuán)取代：鹵素原子，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，氟(C1-C4)烷基，氟(C1-C4)烷氧基，硝基，羥基， 或被基團(tuán)-NR5R6取代，其中R5和R6彼此獨(dú)立地是氫原子或(C1-C4)烷基， -任選被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的雜環(huán)基如吡啶基， 或被基團(tuán)-NRxRy取代，其中Rx和Ry彼此獨(dú)立地是氫原子，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基， -選自以下這些中的基團(tuán)： ·R1表示 --C(O)-CF3基團(tuán)， -下式的基團(tuán) 其中 n＝0，1，2或3 ·R7表示 -氫原子，(C1-C4)烷基，氟原子或(C1-C4)烷氧基， -基團(tuán)-(CH2)m-芳基，其中m＝1或2和該芳基是任選被鹵素原子，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的苯基， ·R8表示 -氫原子，氟原子或(C1-C4)烷基， ·R9表示 -氫原子，(C1-C4)烷基，羥基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C1-C4)烷氧基，氟(C1-C4)烷基，-C≡CH基團(tuán)，-C≡N基團(tuán)，苯氧基或(C1-C4)鏈烯基， -基團(tuán)-NR10R11，其中R10和R11彼此獨(dú)立地是氫原子，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷基磺�；�，芐基或-(CH2)2-N(CH3)2基團(tuán)， 或另外R10和R11與它們所連接到的氮原子一起形成吡咯烷，吡咯烷酮，嗎啉或哌啶， -基團(tuán)-CO-NR12R13，其中R12和R13彼此獨(dú)立地是， ·氫原子， ·任選被-C≡N基團(tuán)，芳基如苯基或雜環(huán)基如吡啶基取代的(C1-C4)烷基，該芳基和雜環(huán)基基團(tuán)任選被(C1-C4)烷基或羥基取代， 或另外R12和R13與它們所連接到的氮原子一起形成以下基團(tuán) -基團(tuán)-COOR14，其中R14是(C1-C4)烷基， -基團(tuán)-NH-CO-NR15R16，其中R15和R16彼此獨(dú)立地是氫原子，(C1-C4)烷基，苯基或芐基，該苯基和芐基任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子，(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基中的取代基所取代， -基團(tuán)-SO2-NR17R18，其中R17和R18彼此獨(dú)立地是氫原子或(C1-C4)烷基， -基團(tuán)-SO2-R19，其中R19是(C1-C4)烷基或芳基如苯基， -選自1，3-二氧戊環(huán)基，咪唑基，四唑基，任選被(C1-C4)烷基取代的三唑基，噻唑基，嘧啶基，二唑基或吡啶基中的雜環(huán)基，該咪唑基任選在氮原子上被(C1-C4)烷基或芐基取代，該四唑基任選被(C1-C4)烷基或芐基取代，和該?dān)榷蚧芜x被(C1-C4)烷基取代， -基團(tuán)-NH-CO-OR15，R15對(duì)應(yīng)于以上定義， 該化合物呈現(xiàn)堿、酸加成鹽、水合物或溶劑化物的形式，呈對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體或阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體，或它們的混合物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的磺酰胺衍生物，呈現(xiàn)堿、酸加成鹽，水合物或溶劑化物的形式，對(duì)映異構(gòu)體，非對(duì)映異構(gòu)體，旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體或阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體，或它們的混合物的形式。本發(fā)明還涉及通式(I)的化合物的制備方法和通式(I)化合物的治療用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-09 WO2006/024779 法 |
