| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101065363A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580040743.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 可用作選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑（SARMS)的新苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D235/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/16(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D235/10(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.30 US 60/614,751 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·吳;Z·隋;J·關(guān);J·C·蘭特;V·C·小阿爾福德 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-26 PCT/US2005/034462 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中 R1選自氫、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-CN、-C1-4烷基-NO2、-C1-4烷基-N(RARB)、-C1-4烷基-CO2H、-(C1-4烷基)-X-R7、-CH2-芳基和-CH2-雜芳基；其中所述芳基或雜芳基(在-CH2-芳基和-CH2-雜芳基上)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、-C1-4烷基-CN、-C1-4烷基-OH、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-S-C1-4烷基、-S-(鹵代C1-4烷基)、-SO-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-CO2H、-C(O)H、雜芳基或雜環(huán)烷基； 其中RA和RB獨(dú)立選自氫或C1-4烷基；或者，RA和RB與它們鍵合的氮原子結(jié)合在一起形成5元-7元芳族、部分不飽和或飽和環(huán)結(jié)構(gòu)，任選含有1-2個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子；且其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)任選被C1-4烷基取代； 其中X選自-S-、-SO-、SO2-、-O-SO2-、-O-、-C(OH)-、-C(＝N(OH))-、-C(O)-、-C(O)-O-、-NRC-、-NRC-C(O)-、-C(O)-NRC-、-NRC-SO2-和-SO2-NRC-；其中RC選自氫或C1-4烷基； 其中R7選自C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C2-4烯基、芳基、芳烷基、聯(lián)苯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(C1-4烷基)-、雜芳基、雜芳基-(C1-4烷基)-、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基-(C1-4烷基)-；其中無(wú)論單獨(dú)或作為取代基的一部分，所述環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、羧基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-S(O)0-2-(C1-4烷基)、-SO2-N(RD)2、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基；其中各RD獨(dú)立選自氫或C1-4烷基； 條件是當(dāng)X為O或NRC時(shí)，則R6不為C2-4烯基； R2選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基、-SO-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基和-NRE-C(O)-C1-4烷基；其中RE選自氫或C1-4烷基； R3選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基、-SO-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基和-NRF-C(O)-C1-4烷基；其中RF選自氫或C1-4烷基； 條件是R2或R3中至少一個(gè)不為氫； a為0-1的整數(shù)； R4選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基和-C(O)-R8； 其中R8選自C1-4烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(C1-4烷基)-、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-4烷基)-、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基-(C1-4烷基)-；其中無(wú)論單獨(dú)或作為取代基的一部分，所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、羧基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基； R5選自氫、鹵素、C1-4烷基和鹵代C1-4烷基； R6選自C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-CN、-C1-4烷基-NO2、-C1-4烷基-N(RGRH)、C1-4烷基-CO2H、-(C1-4烷基)-Y-R9、-CH2-芳基和-CH2-雜芳基；其中所述芳基或雜芳基(在-CH2-芳基或-CH2-雜芳基上)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-S(O)0-2-C1-4烷基或-SO2-N(RJ)2；其中各RJ獨(dú)立選自氫或C1-4烷基； 其中RG和RH獨(dú)立選自氫或C1-4烷基；或者，RG和RH與它們鍵合的氮原子結(jié)合在一起形成5元-7元芳族、部分不飽和或飽和環(huán)結(jié)構(gòu)，任選含有1-2個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子；且其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)任選被C1-4烷基取代； 其中Y選自-S-、-SO-、SO2-、-O-SO2-、-O-、-C(OH)-、-C(＝N(OH))-、-C(O)-、-C(O)-O-、-NRK、-NRK-C(O)-、-C(O)-NRK、-NRK-SO2-和-SO2-NRK-；其中RK選自氫或C1-4烷基； 其中R9選自C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C2-4烯基、芳基、芳烷基、聯(lián)苯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(C1-4烷基)-、雜芳基、雜芳基-(C1-4烷基)-、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基-(C1-4烷基)-；其中無(wú)論單獨(dú)或作為取代基的一部分，所述環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、羧基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-S(O)0-2-(C1-4烷基)、-SO2-N(RL)2或-NRM-C(O)-C1-4烷基；其中各RL獨(dú)立選自氫或C1-4烷基；且其中RM選自氫或C1-4烷基； 條件是當(dāng)Y為O或NRK時(shí)，則R9不為C2-4烯基； 條件是當(dāng)R4為氫，且R5為氫時(shí)，則R6不為C1-4烷基； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)R1為氫；a為0；R4為氫，且R5為C1-4烷基時(shí)；則R6不為C1-4烷基； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)R1為氫；a為0；R2為-O-C1-4烷基；R3為氫；R4為氫；R5為氫時(shí)；則R6不為-CH2-苯基，其中所述苯基被-O-C1-4烷基取代； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)R1為氫，a為0，R4為氫，且R5為氫時(shí)；則R6不為-CH2-(苯并咪唑基)，其中所述苯并咪唑基被1-2個(gè)選自以下的取代基取代：鹵 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的苯并咪唑衍生物、含它們的藥用組合物，及它們?cè)谥委熡尚奂に厥荏w調(diào)節(jié)的病癥和疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-13 WO2006/039243 英 |
