| 公開(公告)號(hào) | CN101133037A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680006560.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.25 |
| 專利名稱 | 六元雜環(huán)化合物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D237/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D237/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.27 JP 019185/2005;2005.11.15 JP 330079/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 旭化成制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 正田基;石津谷俊則 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2006-01-25 PCT/JP2006/301093 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物或其鹽，所述化合物以下述通式(I)表示： 通式(I)中，T表示(1)氧原子、或(2)硫原子； V表示(1)C(RO5)(RO6)、(2)氧原子、或(3)硫原子； RO1、RO2、RO3、RO4、RO5及RO6各自獨(dú)立地表示(1)氫原子或(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基； A表示A1或A2； A1表示(1)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～8的直鏈亞烷基、(2)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～8的直鏈亞烯基、或(3)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～8的直鏈亞炔基中的任意一種； A2表示-G1-G2-G3-基團(tuán)； G1表示(1)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為1～4的直鏈亞烷基、(2)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～4的直鏈亞烯基、或(3)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～4的直鏈亞炔基中的任意一種； G2表示(1)-Ar1-基、(2)-Y-Ar1-基、(3)-Ar1-Y-基、或(4)-Y-基中的任意一種，Y表示(1)-S-基、(2)-S(O)-基、(3)-S(O)2-基、(4)-O-基、或(5)-N(RG1)-基中的任意一種； RG1表示(1)氫原子、(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基、或(3)碳原子數(shù)為2～6的�；械娜我庖环N； 基團(tuán)Ar1表示(1)碳環(huán)化合物的殘基(ca1)、或(2)雜環(huán)化合物的殘基(qa1)；基團(tuán)Ar1被1個(gè)或2～4個(gè)相同或不同的基團(tuán)R1所取代或未被取代； 基團(tuán)R1表示(1)碳原子數(shù)為1～4的烷基、(2)碳原子數(shù)為1～4的烷氧基、或(3)鹵原子中的任意一種； G3表示(1)單鍵、(2)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為1～4的直鏈亞烷基、(3)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～4的直鏈亞烯基、或(4)被1～2個(gè)碳原子數(shù)為1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子數(shù)為2～4的直鏈亞炔基中的任意一種，其中當(dāng)G2表示-Ar1-Y-基或-Y-基時(shí)，G3不表示單鍵； D表示D1或D2； D1表示(1)-COORD1基、(2)四唑-5-基、或(3)-C(O)N(RD2)SO2RD3基中的任意一種； RD1表示(1)氫原子、(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基、(3)苯基、(4)被苯基所取代的碳原子數(shù)為1～4的烷基、或(5)聯(lián)苯基中的任意一種； RD2表示(1)氫原子、或(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基； RD3表示(1)碳原子數(shù)為1～4的烷基、或(2)苯基； D2表示(1)-CH2ORD4基、(2)-ORD4基、(3)甲酰基、(4)-C(O)NRD5RD6基、(5)-C(O)N(RD5)SO2RD7基、(6)-C(O)-Mm-OH基、(7)-O-Mm-H基、(8)-COORD8基、(9)-OC(O)-RD9基、(10)-COO-Z1-Z2-Z3基、或(11)選自由以下式的取代基組表示的基團(tuán)D2a1、D2a2、D2a3、D2a4及D2a5組成的組中的任意一種取代基， 上述各式中，箭頭表示與基團(tuán)A的鍵合； RD4表示(1)氫原子、或(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基； RD5和RD6各自獨(dú)立地表示(1)氫原子、或(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基，或者(3)RD5與RD6相連接，與它們所鍵合的氮原子一同形成單環(huán)式飽和雜環(huán)(qb1)； RD7表示被苯基所取代的碳原子數(shù)為1～4的烷基； RD8表示(1)被聯(lián)苯基所取代的碳原子數(shù)為1～4的烷基，所述聯(lián)苯基被選自由碳原子數(shù)為1～4的烷基、碳原子數(shù)為1～4的烷氧基及鹵原子組成的組中的1～3個(gè)取代基所取代或未被取代，或(2)被選自由碳原子數(shù)為1～4的烷基、碳原子數(shù)為1～4的烷氧基及鹵原子組成的組中的1～3個(gè)取代基所取代或未被取代的聯(lián)苯基； RD9表示(1)苯基、或(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基； M表示從具有氨基及羧基的化合物中除去該氨基的氫原子以及該羧基的羥基所得到的2價(jià)基團(tuán)； m表示整數(shù)1或2； Z1表示(1)碳原子數(shù)為1～8的亞烷基、(2)碳原子數(shù)為2～8的亞鏈烯基、或(3)碳原子數(shù)為2～8的亞炔基； Z2表示(1)-C(O)-基、(2)-OC(O)-基、(3)-COO-基、(4)-C(O)N(RZ1)-基、(5)-N(RZ2)C(O)-基、(6)-O-基、(7)-S-基、(8)-S(O)2-基、(9)-S(O)2N(RZ2)-基、(10)-N(RZ2)S(O)2-基、(11)-N(RZ3)-基、(12)-N(RZ4)C(O)N(RZ5)-基、(13)-N(RZ6)C(O)O-基、(14)-OC(O)N(RZ7)-基、或(15)-OC(O)O-基中的任意一種； Z3表示(1)氫原子、(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基、(3)碳原子數(shù)為2～4的鏈烯基、(4)碳原子數(shù)為2～4的炔基、(5)環(huán)Z、或(6)碳原子數(shù)為1～4的烷氧基、碳原子數(shù)為1～4的烷硫基、-N(RZ8)(RZ9)基、或被環(huán)Z所取代的碳原子數(shù)為1～4的烷基中的任意一種； 環(huán)Z表示(1)碳環(huán)化合物的殘基(ca2)、或(2)雜環(huán)化合物的殘基(qa2)； RZ1、RZ2、RZ3、RZ4、RZ5、RZ6、RZ7、RZ8及RZ9各自獨(dú)立地表示氫原子或碳原子數(shù)為1～4的烷基； 并且RZ1和Z3可與它們所鍵合的氮原子一同形成單環(huán)式飽和雜環(huán)(qb2)； X表示(1)1，2-亞乙基、(2)三亞甲基、或(3)-CH2CH＝CH-基中的任意一種； E表示(1)-CH(OH)-基、或(2)-C(O)-基中的任意一種； W表示(1)以下述化學(xué)式表示的基團(tuán)Wa，或表示(2)基團(tuán)Ar2， 上述式中，箭頭表示與基團(tuán)E的鍵合； RW1及RW2各自獨(dú)立地表示(1)氫原子、(2)碳原子數(shù)為1～4的烷基、或(3)氟原子中的任意一種，或者(4)RW1與RW2相連接，與它們所鍵合的碳原子一同 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及六元雜環(huán)化合物及其用途，所述化合物為以下述通式(I)表示的化合物或其鹽，通式(I)中，T表示氧原子等；V表示CH2等；RO1～RO4表示氫原子等；A表示碳原子數(shù)為2～8的直鏈亞烷基或直鏈亞烯基等；D表示羧基等；X表示1，2-亞乙基或三亞甲基等；E表示-CH(OH)-基等；W表示-U1-(RW1)(RW2)-U2-U3基團(tuán)(U1表示單鍵或碳原子數(shù)為1～4的亞烷基等；RW1及RW2表示氫原子等；U2表示單鍵或碳原子數(shù)為1～4的亞烷基等；U3表示碳原子數(shù)為1～8的烷基等)，或表示碳環(huán)或雜環(huán)化合物的殘基。所述化合物或其鹽可用作對(duì)骨質(zhì)疏松、骨折等骨疾病以及青光眼、潰瘍性大腸炎的預(yù)防和/或治療有效的藥物的有效成分。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/080323 日 |
