| 公開(公告)號 | CN101027288A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032553.4 |
| 申請日期 | 2005.09.29 |
| 專利名稱 | 抑制HIV的5-取代嘧啶 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.30 EP 04104805.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·E·G·吉爾蒙特;J·希雷斯;P·J·利威 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-29 PCT/EP2005/054932 |
| 進入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物 其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺或立體異構(gòu)形式，其中 A為-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-； 每個R1獨立為氫、芳基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基； R2為羥基、鹵素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(＝O)R6、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代甲基； X1為-NR1-、-O-、-S-、-S(＝O)p-； R3為H、C1-6烷基、鹵素； R4為H、C1-6烷基、鹵素； R5為硝基、氨基、單-和二C1-4烷基氨基、芳基、鹵素、-CO-H、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(＝O)H、-NH-C(＝O)R6、-CH＝N-O-R8； R6為C1-4烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基； R7為氫、C1-6烷基、芳基C1-6烷基； R8為氫、C1-6烷基、芳基； 每個p為1或2； 每個芳基為苯基或被1、2、3、4或5個各自獨立選自下述基團的取代基取代的苯基：鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的HIV復(fù)制抑制劑，及其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺或立體異構(gòu)形式，其中A為-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-；R1為氫、芳基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基；R2為羥基、鹵素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(＝O)R6、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代甲基；X1為-NR1-、-O-、-S-、-S(＝O)p-；R3為H、C1-6烷基、鹵素；R4為H、C1-6烷基、鹵素；R5為硝基、氨基、單-和二C1-4烷基氨基、芳基、鹵素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(＝O)H、-NH-C(＝O)R6、-CH＝N-O-R8；R6為C1-4烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基；R7為氫、C1-6烷基、芳基C1-6烷基；R8為氫、C1-6烷基、芳基；p為1或2；芳基為任選取代的苯基；包含這些化合物作為活性成分的藥用組合物，以及制備所述化合物和組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/035069 英 |
