| 公開(公告)號 | CN101018772A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580018043.1 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 神經(jīng)活性化合物 |
| 主分類號 | C07D239/88(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/88(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/92(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.2 AU 2004901802;2004.4.2 AU 2004901804;2004.12.24 AU 2004907359 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普拉納生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蓋克·B·科克;布倫達(dá)·K·Y·勒恩格 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/AU2005/000477 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其中 R2是H或CH2NR1R4，其中R1和R4獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基和任選地被取代的C3-6環(huán)烷基； R3是H、任選地被取代的C1-4烷基；任選地被取代的C1-4鏈烯基；任選地被取代的C3-6環(huán)烷基；任選地被取代的6-員芳基，其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合；任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基，其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合；(CH2)nR6，其中n是1到6的整數(shù)并且R6是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基；NR8R9，其中R8和R9獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基和任選地被取代的6-員芳基；NHCOR10，其中R10是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基；CH2CONR11R12，其中R11和R12獨(dú)立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6炔基和任選地被取代的5或6-員含氮雜環(huán)基，所述的雜環(huán)基任選地與任選地被取代的6-員芳基稠合；和(CH2)mNH13，其中R13選自任選地被取代的C1-6烷基和SO2R14，其中R14任選地選自被取代的C1-6烷基和任選地被取代的6-員芳基并且m是1到6； R5和R7獨(dú)立地選自H和鹵素；并且 X是O或S， 條件是： (i)R2和R3中至少一個(gè)不是H； (ii)R5和R7中至少一個(gè)是鹵素；并且 (iii)當(dāng)X是O，R5和R5是Cl并且R2是H的時(shí)候，則R3不是環(huán)丙基，或其鹽、水合物、溶劑合物、衍生物、前藥、互變異構(gòu)體和/或異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及神經(jīng)活性化合物，它們是具有兩個(gè)稠合的6-員環(huán)的雜環(huán)化合物，其中在1和3位具有氮原子，在4位具有羧基并且在8位具有羥基，其中兩個(gè)環(huán)都是芳香性的。也公開了這些化合物的制備方法以及它們作為藥物或獸藥的用途，特別是用于治療神經(jīng)病癥，更具體地是用于治療神經(jīng)變性病癥例如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095360 英 |
